[发明专利]一种伐诺司林的合成方法有效
| 申请号： | 201410748083.2 | 申请日： | 2014-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN104529942B | 公开（公告）日： | 2018-05-15 |
| 发明（设计）人： | 刘文娟;莫岚 | 申请（专利权）人： | 天津孚音生物科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 300450 天津市滨海新区*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 伐诺司林 合成 方法 | ||
本发明公开了一种新的伐诺司林的合成方法，它是以1‑溴‑3‑苯基丙烷和对氟苯基溴化镁为起始原料，分别经过两步合成两个中间体，这两个中间体进行亲核取代合成伐诺司林。此路线所用原料都是工业化产品，且每步都不需要柱色谱纯化，收率都在90%以上。此路线是一个高收率易工业化的路线。
技术领域
本发明属于药物化学合成技术领域，涉及一种伐诺司林的合成方法。
背景技术
伐诺司林（Vanoxerine），分子式为C
US4202896和WO9101732报道了伐诺司林已在哺乳动物中被用于治疗可卡因成瘾、可卡因急性效应和可卡因渴望，以及用作多巴胺激动剂用于治疗帕金森综合征、肢端肥大症、高催乳素血症和由于多巴胺能系统功能减退所引起的疾病。US6743797和US7700600还报道了伐诺司林在哺乳动物中被用于治疗和预防心率絮乱。关于伐诺司林的其它药物作用，人们仍在积极的探索中。
US4874765、US4476129、US4202896、EP0243903、European Journal of MedicinalChemistry, 15(4), 363-70; 1980和Journal of Labelled Compounds andRadiopharmaceuticals, 28(7), 793-9; 1990对于伐诺司林的制备方法也做了报道，总结为下边三条路线：
Scheme 1：
Scheme 2：
Scheme 3：
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津孚音生物科技发展有限公司，未经天津孚音生物科技发展有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410748083.2/2.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
