[发明专利]一种3‑芳基肼取代吲哚酮类衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201410707565.3 | 申请日： | 2014-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN104402794B | 公开（公告）日： | 2017-11-10 |
| 发明（设计）人： | 郁彭;韩开林;毛慧华;邱东旭 | 申请（专利权）人： | 天津坤健生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/40 | 分类号： | C07D209/40;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300457 天津市滨海新区天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3‑芳基肼取代吲哚酮类衍生物及其制备方法与应用，该类衍生物R为氢、4‑甲基、4‑氯、3,4‑二氯、3,5‑二氯或4‑三氟甲基，是以间位苯胺为原料，经过成肟、环合、烷基化、Heck‑Coupling、成肼一系列反应合成出的衍生物，经体外细胞抗肿瘤活性的测定，对三种肿瘤细胞活性具有抑制作用，其制备方法简单、收率高，具有广泛应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 芳基肼 取代 吲哚 酮类 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种3‑芳基肼取代吲哚酮类衍生物的制备方法，所述3‑芳基肼取代吲哚酮类衍生物的结构通式为(Ⅰ)所示，其中，R为氢、4‑甲基、4‑氯、3,4‑二氯、3,5‑二氯或4‑三氟甲基，其特征在于：以间位苯胺为原料，经过成肟、环合、烷基化、Heck‑Coupling、成肼一系列反应合成出具有抗肿瘤活性的3‑芳基肼取代吲哚酮类衍生物，其具体合成路线如下：其中，R为氢、4‑甲基、4‑氯、3,4‑二氯、3,5‑二氯或4‑三氟甲基。
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