[发明专利]基于寡肽的还原敏感脂质衍生物及其在药物递送中的应用有效

专利信息
申请号: 201410543515.6 申请日: 2014-10-14
公开(公告)号: CN104356196A 公开(公告)日: 2015-02-18
发明(设计)人: 张灿;孙琼;徐学凡;康子圣;尚云凯 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07K5/068 分类号: C07K5/068;C07D233/64;A61K9/127;A61K47/22;A61P35/00
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及药用辅料与制剂领域。具体涉及一类基于寡肽的还原敏感脂质衍生物及其在药物递送中的应用。本发明的还原敏感脂质,其结构以谷氨酸为骨架,脂肪长链(十四或十八烷烃)为疏水部分,碱性氨基酸(赖氨酸或精氨酸)或小分子羧酸(六氢苯酸或丁二酸)为亲水部分,并以还原敏感键二硫键和组氨酸作为连接臂。本发明还原敏感脂质衍生物形成的脂质体与普通脂质体相比具有质子缓冲能力,有利于药物从内涵体中逃逸出来,发挥药效。其中的二硫键可在谷胱甘肽还原环境中发生断裂,导致脂质体不稳定,从而实现靶部位的药物释放。
搜索关键词: 基于 寡肽 还原 敏感 衍生物 及其 药物 递送 中的 应用
【主权项】:
一种通式(I)的基于寡肽的还原敏感脂质衍生物:
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