[发明专利]一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201410488805.5 | 申请日： | 2014-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN105503891B | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | 刘洋;张金保;邱继平;于涵;邢少廷;赵东;靳爱杰;哈维杰;柴艳萍;周乐乐;袁晓斌;于凌波;何振民;马汝建;陈民章 | 申请（专利权）人： | 常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/08 | 分类号： | C07D491/08 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 213034 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应，得到化合物2，然后用2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3，接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4，用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5，化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6，最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧 羰基 氧杂 氮杂二环 2.2 庚烷 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步反应由化合物1和Boc酸酐在氢氧化钠溶液条件下反应，得到化合物2，第二步反应用2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3，第三步反应化合物3与格氏 试剂反应得到化合物4，第四步反应用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5，第五步反应化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6，第六步反应化合物6加入高碘酸钠和三氯化钌，氧化得到最终化合物7，反应式如下：。
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