[发明专利]包载补骨脂素‑阿霉素复合纳米结构脂质载体制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及包载补骨脂素‑阿霉素复合纳米结构脂质载体制剂及其制备方法。采用的技术方案是包括以下原料按重量份配比制成补骨脂素1–5份、阿霉素1–5份、固体脂质40–120份、液体脂质10–30份、脂溶性乳化剂35–350份、水溶性乳化剂25–250份、表面活性剂100–600份。本发明将两个药物制备成复合纳米结构脂质载体，对其处方工艺及理化性质进行优化和考察，制备出较优的纳米结构载体，为进一步研究逆转白血病细胞的多药耐药作用提供基础。

主权项

一种包载补骨脂素‑阿霉素复合纳米结构脂质载体制剂，其特征在于，所述包载补骨脂素‑阿霉素复合纳米结构脂质载体制剂为缓释制剂，制备方法如下：1）将补骨脂素、固体脂质、液体脂质和脂溶性乳化剂依次加入有机溶剂中，70‑80℃水浴中加热溶解，超声分散混匀，作为有机相；2）将阿霉素和水溶性乳化剂溶于适量注射用水中，70‑80℃水浴中加热溶解，搅拌均匀，作为内水相；3）将表面活性剂溶于适量注射用水中，70‑80℃水浴中加热溶解，搅拌均匀，作为外水相；4）在搅拌下，将内水相缓慢注入有机相中，搅拌5‑15min，形成初乳；5）在搅拌下，将初乳缓慢注入外水相中，搅拌乳化形成复乳；6）将复乳蒸发浓缩后迅速倒入冰水中，低温固化0.5~1.5h，微孔过滤，得液相包载补骨脂素‑阿霉素复合纳米结构脂质载体制剂；其中，以下各原料按重量份配比如下：补骨脂素1–5份、阿霉素1–5份、固体脂质40–120份、液体脂质10–30份、脂溶性乳化剂35–350份、水溶性乳化剂25–250份、表面活性剂100–600 份；所述固体脂质为单硬脂酸甘油酯、甘油棕榈酸硬脂酸酯、山嵛酸甘油酯中的一种或二种以上的组合；所述液体脂质为辛酸癸酸甘油三酯、肉豆蔻酸异丙酯或油酸中的一种或二种以上的混合；所述脂溶性乳化剂为大豆卵磷脂；所述水溶性乳化剂为泊洛沙姆或脱氧胆酸钠中的一种或二种的混合；所述的表面活性剂为吐温80。