[发明专利]盐酸莫西沙星的新制备方法在审
| 申请号： | 201410405140.7 | 申请日： | 2014-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN104230925A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 傅雪琦;沈羽君 | 申请（专利权）人： | 江苏天一时制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07F5/04 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 225300 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备莫西沙星中间体以及盐酸莫西沙星的方法，包括如下步骤：以结构如式（I）所示的主环螯合物和（S,S）-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料，吸酸剂存在条件下，在溶剂中进行缩合反应后，经处理酸化成盐、结晶、过滤、洗涤、干燥得到盐酸莫西沙星，其特征在于，缩合反应的溶剂为醇。本发明具有如下技术效果：在醇溶剂中控温30-80℃进行缩合反应，优选在较低温度下进行，反应条件温和，极大地减少了杂质的生成，节约能源，且使用醇溶剂可以考虑反应充分后直接酸化，省去了蒸去乙腈的繁杂步骤，步骤大大简化，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 西沙 制备 方法 | ||
【主权项】：
结构如式(II)所示的盐酸莫西沙星的制备方法，包括如下步骤：![]()
以结构如式(I)所示的主环螯合物和(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料，吸酸剂存在条件下，在溶剂中进行缩合反应后，经处理酸化成盐、结晶、过滤、洗涤、干燥得到盐酸莫西沙星，其特征在于，缩合反应的溶剂为醇。
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