[发明专利]一种口服生物利用度高的稳定天麻素晶体及其制备方法、制剂与应用有效

专利信息
申请号: 201410379348.6 申请日: 2014-08-04
公开(公告)号: CN104447904A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: 董知旭;张伟;丛茜;杨兆祥 申请(专利权)人: 昆明制药集团股份有限公司
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/06;A61K31/7034;A61P9/00
代理公司: 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业) 53116 代理人: 姜开侠
地址: 650106 云南省昆*** 国省代码: 云南;53
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摘要: 发明公开了一种口服生物利用度高的稳定天麻素晶体及其制备方法、制剂与应用,所述的天麻素晶体在x-射线粉末衍射分析、DSC和TG-DTA分析及HPLC分析表明,是一种新的结晶形态。制备方法是取天麻素粗品,加入溶剂溶解,过滤分离,滤液中加入乙酸乙酯后结晶,分离得到目标物。制剂为所述的天麻素晶体中加入药学上可接受的载体和辅料制备成片剂或胶囊剂。应用为所述口服生物利用度高的稳定天麻素晶体在制备预防和/或治疗心脑血管疾病药物中的应用。所述天麻素晶体纯度高,对光、湿、热等稳定,在碱性溶液中稳定性好,体内生物利用度高;其制备方法操作简单,采用的结晶溶剂较现有结晶方法使用的结晶溶剂量少,生产成本低,易工业化生产,含量高达99%以上。
搜索关键词: 一种 口服 生物 利用 稳定 天麻 晶体 及其 制备 方法 制剂 应用
【主权项】:
一种口服生物利用度高的稳定天麻素晶体,其特征在于所述的天麻素晶体在使用Cu‑Kα射线辐射,λ=1.5405A,以2θ±0.2℃角度表示的x‑射线粉末衍射光谱特征如下:d‑valueI/I0%d‑valueI/I0%6.14014.38221224.2803.6626208.9809.83892925.2603.5227289.1609.64623326.2003.39843411.1407.93571227.4603.24533612.3607.15501128.0203.18171513.2406.68144329.2203.05372116.3805.40702729.5403.02131516.5205.36153130.9802.88411417.1405.16891231.9402.79961518.3804.82293434.6202.58871419.9204.45347635.1802.54881520.7004.28732239.0002.30751921.7004.091910039.1002.30182222.2004.00098343.0402.09981722.8603.886847   
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