[发明专利]一种制备普兰林肽的方法有效
| 申请号： | 201410343498.1 | 申请日： | 2014-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN105273077B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 余美平;陈晓航;路杨;杨东晖;周亮 | 申请（专利权）人： | 杭州阿诺生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 王学强 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州经济技术开发区6号大街*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备普兰林肽的方法。本发明的具体步骤为：A）通过液相合成二肽片段Fmoc‑Pro‑Pro‑OH；B）采用固相合成法，以氨基树脂为起始树脂，按照普兰林肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中28、29氨基酸偶联采用片段Fmoc‑Pro‑Pro‑OH偶联；C）使用碘作氧化剂固相环化，然后肽树脂裂解、在酸性条件下重结晶后纯化、脱盐、冻干后可以得到普兰林肽，其多肽杂质des‑Pro29‑普兰林肽含量小于0.1%。本发明提供了一种纯度高、成本低，适合规模化生产的普兰林肽的制备工艺，此工艺既能有效控制杂质des‑Pro29‑普兰林肽的含量又不影响普兰林肽的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 普兰 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备普兰林肽的方法，所述方法包括以下步骤：步骤1，通过液相合成二肽片段Fmoc‑Pro‑Pro‑OH；步骤2，采用固相合成法，以氨基树脂为起始树脂，按照普兰林肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中28、29氨基酸偶联采用片段Fmoc‑Pro‑Pro‑OH偶联；步骤3，使用碘作氧化剂固相环化，然后肽树脂裂解、然后在酸性条件下重结晶，纯化、脱盐、冻干后得到普兰林肽。
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