[发明专利]作为mTOR/PI3K抑制剂的吡啶并[1;2-a]嘧啶酮类似物有效
| 申请号: | 201410271554.5 | 申请日: | 2014-06-17 |
| 公开(公告)号: | CN105461712B | 公开(公告)日: | 2019-01-29 |
| 发明(设计)人: | 关慧平;吴成德;于涛;黄磊;郝冬玲;高波;孙继奎;施能扬;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 上海嘉坦医药科技有限公司;辰欣药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;C07D487/04;C07D491/147;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
| 地址: | 200000 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: |
本发明公开了一类作为mTOR/PI3K抑制剂的吡啶并[1,2‑a]嘧啶酮类似物,具体地,本发明涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。 |
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| 搜索关键词: | 作为 mtor pi3k 抑制剂 吡啶 嘧啶 酮类 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐,
其中,E选自任选被R3取代的C1‑6烷基、C3‑10环烃基或C3‑10杂环烃基;L和Q中,一个选自‑C(R3)(R3)‑、‑C(=O)N(Ra)‑、‑N(Ra)‑、‑C(=NRa)‑、‑S(=O)2N(Ra)‑、‑S(=O)N(Ra)‑、‑O‑、‑S‑、‑C(=O)O‑、‑C(=O)‑、‑C(=S)‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)2‑或‑N(Ra)C(=O)N(Ra)‑,另一个选自单键或‑C(R3)(R3)‑;A选自N或C(R3);X、Y、Z中的0或1个选自N,其余选自C(R3);所述C3‑10杂环烃基中的“杂”表示杂原子或杂原子团,分别独立地选自‑C(=O)N(Ra)‑、‑N(Ra)‑、‑C(=NRa)‑、‑S(=O)2N(Ra)‑、‑S(=O)N(Ra)‑、‑O‑、‑S‑、‑C(=O)O‑、‑C(=O)‑、‑C(=S)‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)2‑或‑N(Ra)C(=O)N(Ra)‑;m1选自0、1、2或3;R1‑3分别选自H、F、Cl、Br、I、CN、ORa、N(Rb)(Rc)、任选被Rd取代的C1‑3烷基、![]()
D1选自单键、‑C(Re)(Re)‑、‑C(=O)N(Ra)‑、‑N(Ra)‑、‑C(=NRa)‑、‑S(=O)2N(Ra)‑、‑S(=O)N(Ra)‑、‑O‑、‑S‑、‑C(=O)O‑、‑C(=O)‑、‑C(=S)‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)2‑或‑N(Ra)C(=O)N(Ra)‑;D2选自‑C(Ra)(Ra)‑;n选自1、2、3、4、5或6;Ra、Rb、Rc分别独立地选自H、任选被Rd取代的C1‑6烷基或C3‑6环烷基;Re选自H、任选被Rd取代的C1‑6烷基或C1‑6烷氧基、任选被Rd取代的C3‑6环烷基或C3‑6环烷氧基;Rd选自F、Cl、Br、I、CN、OH、CHO、COOH、CH3、CF3、CH3O、CH3CH2O,Rd的数目选自0、1、2或3;任选地,任意两个R1之间、同一个D2中的Ra与Ra之间、两个D2之间、或Ra与一个D2之间共同连接到同一碳原子或氧原子上形成一个或两个3、4、5或6元碳环或氧杂环,其中氧原子的数目为1或2。
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