[发明专利]作为mTOR/PI3K抑制剂的吡啶并[1;2-a]嘧啶酮类似物有效
| 申请号： | 201410271554.5 | 申请日： | 2014-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN105461712B | 公开（公告）日： | 2019-01-29 |
| 发明（设计）人： | 关慧平;吴成德;于涛;黄磊;郝冬玲;高波;孙继奎;施能扬;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海嘉坦医药科技有限公司;辰欣药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;C07D487/04;C07D491/147;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦 |
| 地址： | 200000 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mtor pi3k 抑制剂 吡啶 嘧啶 酮类 | ||
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
E选自任选被R3取代的C1-6烷基、C3-10环烃基或C3-10杂环烃基；
L和Q中，一个选自-C(R3)(R3)-、-C(＝O)N(Ra)-、-N(Ra)-、-C(＝NRa)-、-S(＝O)2N(Ra)-、-S(＝O)N(Ra)-、-O-、-S-、-C(＝O)O-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-或-N(Ra)C(＝O)N(Ra)-，另一个选自单键或-C(R3)(R3)-；
A选自N或C(R3)；
X、Y、Z中的0或1个选自N，其余选自C(R3)；
所述C3-10杂环烃基中的“杂”表示杂原子或杂原子团，分别独立地选自-C(＝O)N(Ra)-、-N(Ra)-、-C(＝NRa)-、-S(＝O)2N(Ra)-、-S(＝O)N(Ra)-、-O-、-S-、-C(＝O)O-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-或-N(Ra)C(＝O)N(Ra)-；
m1选自0、1、2或3；
R1-3分别选自H、F、Cl、Br、I、CN、ORa、N(Rb)(Rc)、任选被Rd取代的C1-3烷基、
D1选自单键、-C(Re)(Re)-、-C(＝O)N(Ra)-、-N(Ra)-、-C(＝NRa)-、-S(＝O)2N(Ra)-、-S(＝O)N(Ra)-、-O-、-S-、-C(＝O)O-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-或-N(Ra)C(＝O)N(Ra)-；
D2选自-C(Ra)(Ra)-；
n选自1、2、3、4、5或6；
Ra、Rb、Rc分别独立地选自H、任选被Rd取代的C1-6烷基或C3-6环烷基；
Re选自H、任选被Rd取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基、任选被Rd取代的C3-6环烷基或C3-6环烷氧基；
Rd选自F、Cl、Br、I、CN、OH、CHO、COOH、CH3、CF3、CH3O、CH3CH2O，Rd的数目选自0、1、2或3；
任选地，任意两个R1之间、同一个D2中的Ra与Ra之间、两个D2之间、或Ra与一个D2之间共同连接到同一碳原子或氧原子上形成一个或两个3、4、5或6元碳环或氧杂环，其中氧原子的数目为1或2。
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