[发明专利]二氯二茂钛与氨基酚类配体协同催化制备β-氨基羰基化合物的方法

摘要

本发明公开了一种二氯二茂钛与氨基酚类配体协同催化制备β-氨基羰基化合物的方法，在二氯二茂钛和氨基酚类化合物配体协同催化条件下，将脂肪酮、芳香醛和芳香胺直接反应得到β-氨基羰基化合物，无需添加溶剂，所用催化剂价廉、无毒、对空气和水稳定，操作简单，反应条件温和、反应时间短，原子经济性高，产物产率高，制备得到的β-氨基羰基化合物在药物、天然产物及有机合成中间体的制备中具有很大的应用潜力。

主权项

一种二氯二茂钛与氨基酚类配体协同催化制备β‑氨基羰基化合物的方法，其特征在于：将芳香醛与芳香胺、脂肪酮按摩尔比为1:1～1.5:2～30混合均匀，加入二氯二茂钛、配体，二氯二茂钛的加入量是芳香醛摩尔量5％，配体的加入量是二氯二茂钛摩尔量的1～2倍，在25～50℃反应2～4小时，得到β‑氨基羰基化合物；上述的配体为邻氨基酚、间氨基酚、对氨基酚、4‑氯‑2氨基苯酚、4‑甲基‑2‑氨基苯酚、邻氨基苯硫酚中的任意一种；脂肪酮为丙酮、丙酮醇、2‑戊酮、环己酮中的任意一种；芳香醛为苯甲醛、对氯苯甲醛、邻氯苯甲醛、对甲氧基苯甲醛、邻甲氧基苯甲醛、间硝基苯甲醛中的任意一种；芳香胺为苯胺、间氯苯胺、间甲苯胺中的任意一种。