[发明专利]一种佐替平的合成方法在审
| 申请号： | 201410255773.4 | 申请日： | 2014-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN104031023A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 叶荫;胡汉志;叶锡培;冯俊;戴起福 | 申请（专利权）人： | 金坛德培化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D337/14 | 分类号： | C07D337/14 |
| 代理公司： | 常州市维益专利事务所 32211 | 代理人： | 周祥生 |
| 地址： | 213200 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种佐替平的合成方法，以硫代苯乙酸为原料，先在多聚磷酸和P2O5条件下进行环合制得中间体噻庚酮，然后以甲基异丁基酮为溶剂，在低温条件使噻庚酮与二甲氨基氯乙烷进行缩合反应制得佐替平。本发明取得技术的效果：产品收率达到86.4％，比现有技术的35％提高51.4％，效果十分显著。一次产品的纯度高达99.8％，比现有技术的95％有了质的提升，降低了成本。降低了制备工艺条件，采用常压、中温反应，最高反应温度仅为90℃，极大地降低了反应危险性，同时减少了三废污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 佐替平 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种佐替平的合成方法，以硫代苯乙酸为原料，先在多聚磷酸和P2O5条件下进行环合制得中间体噻庚酮，然后以甲基异丁基酮为溶剂，在低温条件使噻庚酮与二甲氨基氯乙烷进行缩合反应制得佐替平，具体合成方法如下：第一步，环合反应：在反应容器中，先加入多聚磷酸和P2O5，两者的重量比为多聚磷酸：P2O5＝3:1～10：1，升温至80℃～90℃，加入硫代苯乙酸，硫代苯乙酸的加入重量与P2O5的重量相同，保温2小时，出料倒入冰水中搅拌1小时，过滤，水清洗，烘干得噻庚酮，收率98.4％；第二步，缩合反应：在反应容器中，先投入甲基异丁基酮，然后在搅拌状态下加入第一步获得的噻庚酮，升温至50℃～60℃开始滴加二甲氨基氯乙烷，滴毕后保温3小时，然后冷冻至‑5℃～5℃，经过滤、水洗、经烘干即可得佐替平，收率90％。
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