[发明专利]喹喔啉酮类化合物及其制备方法和抗丙型肝炎病毒之用途在审
申请号: | 201410224594.4 | 申请日: | 2014-05-26 |
公开(公告)号: | CN105272978A | 公开(公告)日: | 2016-01-27 |
发明(设计)人: | 刘刚;钟起飞;刘蕊 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14;C07D513/04;A61K31/498;A61K31/5377;A61K31/4985;A61P31/14 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 滕一斌 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明公开了喹喔啉酮类化合物及其制备方法和抗丙型肝炎病毒之用途。具体而言,公开了通式I所示的化合物其药学可接受的盐。这类化合物及其合成中间体和药学可接受盐的制备方法。含有药学有效量的通式(I)的化合物、药学可接受盐以及药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。以及通式(I)的化合物及其合成中间体,用于制备预防或治疗与HCV活性相关疾病的药物的应用。 |
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搜索关键词: | 喹喔啉 酮类 化合物 及其 制备 方法 抗丙型 肝炎 病毒 用途 | ||
【主权项】:
如通式I所示的化合物和其药学可接受的盐,
其中R1或R2各自独立的代表:C1~C4烷基、![]()
或R1与R2一起,与氮原子共同形成五元或六元脂肪杂环;R3代表:H或C1~C4烷基;R4代表:H、C1~C4烷基、苄基、
或
R5代表:C1~C6烷基、CF3、
或
X代表:O(氧)或S(硫);Y代表:O(氧)或NR6;R6代表:H、C1~C4烷基或R3与R6一起,与氮原子共同形成五元或六元脂肪杂环;n代表:0、1或2;m代表:0或1;且m=1时,D代表NH,E代表N,C‑5与X之间的单键不存在,存在C‑12和C‑13形成的双键,因此形成R5取代的五元不饱和杂环侧链;m=0时,D代表N,E代表HNR7,存在C‑5与X之间的单键,C‑12和C‑13之间的双键不存在,因此形成噻(噁)唑并喹喔啉酮的三环骨架;R7代表:H、C1~C4烷基、苄基、
或
其中,上述苯基是取代或未取代的,取代基可以是一个或多个,所述的取代基独立地选自:C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素取代的C1~C4烷基、乙酰基、硝基、氨基、腈基、卤素、C1~C4硫醚、苯基和苯氧基。
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