[发明专利]喹喔啉酮类化合物及其制备方法和抗丙型肝炎病毒之用途在审
| 申请号: | 201410224594.4 | 申请日: | 2014-05-26 |
| 公开(公告)号: | CN105272978A | 公开(公告)日: | 2016-01-27 |
| 发明(设计)人: | 刘刚;钟起飞;刘蕊 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14;C07D513/04;A61K31/498;A61K31/5377;A61K31/4985;A61P31/14 |
| 代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 滕一斌 |
| 地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹喔啉 酮类 化合物 及其 制备 方法 抗丙型 肝炎 病毒 用途 | ||
1.如通式I所示的化合物和其药学可接受的盐,
其中R1或R2各自独立的代表:
C1~C4烷基、
或R1与R2一起,与氮原子共同形成五元或六元脂肪杂环;
R3代表:H或C1~C4烷基;
R4代表:
H、C1~C4烷基、苄基、或
R5代表:C1~C6烷基、CF3、或
X代表:O(氧)或S(硫);
Y代表:O(氧)或NR6;
R6代表:H、C1~C4烷基或R3与R6一起,与氮原子共同形成五元或六元脂肪杂环;
n代表:0、1或2;
m代表:0或1;且m=1时,D代表NH,E代表N,C-5与X之间的单键不存在,存在C-12和C-13形成的双键,因此形成R5取代的五元不饱和杂环侧链;m=0时,D代表N,E代表HNR7,存在C-5与X之间的单键,C-12和C-13之间的双键不存在,因此形成噻(噁)唑并喹喔啉酮的三环骨架;
R7代表:
H、C1~C4烷基、苄基、或
其中,上述苯基是取代或未取代的,取代基可以是一个或多个,所述的取代基独立地选自:C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素取代的C1~C4烷基、乙酰基、硝基、氨基、腈基、卤素、C1~C4硫醚、苯基和苯氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受盐,其特征在于,m=1,D代表NH,E代表N,所述的化合物如通式I-A所示:
其中R1或R2各自独立的代表:
C1~C4烷基、或R1与R2一起,与氮原子共同形成五元或六元脂肪杂环;
R3代表:H或C1~C4烷基;
R4代表:H、C1~C4烷基或苄基;
R5代表:C1~C6烷基、CF3、或
X代表:O(氧)或S(硫);
Y代表:O(氧)或NR6;
R6代表:H、C1~C4烷基或R3与R6一起,与氮原子共同形成五元或六元脂肪杂环;
n代表:0、1或2;
其中,上述苯基是取代或未取代的,取代基可以是一个或多个,所述的取代基独立地选自:C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素取代的C1~C4烷基、乙酰基、硝基、氨基、腈基、卤素、C1~C4硫醚、苯基和苯氧基。
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