[发明专利]阿立哌唑长效缓释微粒注射剂及其制备方法

摘要

本发明涉及阿立哌唑长效缓释微粒注射剂及其制备方法，所述阿立哌唑长效缓释微粒，包括如下重量百分比的组分：阿立哌唑1～50％，高分子聚合物48～97％，释药特性调控剂1～5％，乳化剂0.01～0.5％，所述释药特性调控剂为苯甲醇和二甲基亚砜的混合溶剂，苯甲醇占释药特性调控剂的70％～99％。本发明公开的阿立哌唑长效缓释微粒注射剂，具有粒径可控，载药量高、包封率高、突释低、释放完全、持续释药可达一个月以上等优点。本发明中使用的释药特性调控剂可调控制剂的释药特性，使药物的释放量达到90％以上，药物在微粒中的分布均匀、存在形式以分子为主，解决了药物在释放过程中逐步形成结晶，导致释放变慢的问题。

主权项

1.阿立哌唑长效缓释微粒，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：所述释药特性调控剂为苯甲醇和二甲基亚砜的混合溶剂，苯甲醇占释药特性调控剂的92～98.5％；所述微粒的制备方法：将阿立哌唑和高分子聚合物溶解于有机溶剂和释药特性调控剂中，作为分散相；将分散相在搅拌的状态下，加到含有乳化剂和水的混合物中，使阿立哌唑与高分子聚合物乳化成球，在0～30℃搅拌速度为500～2000转/分钟，时间为10～100分钟，获得微粒，然后从体系中收集微粒；在微粒的制备过程中，各个组分的重量百分比含量为：所述高分子聚合物选自聚乙交酯、聚丙交酯‑乙交酯、聚丙交酯、聚酸酐、聚己内酯、聚羟基戊酸酯中的一种或一种以上。