[发明专利]阿立哌唑长效缓释微粒注射剂及其制备方法

权利要求书

1.阿立哌唑长效缓释微粒，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：

所述释药特性调控剂为苯甲醇和二甲基亚砜的混合溶剂，苯甲醇占释药特性调控剂的92～98.5％；

所述微粒的制备方法：

将阿立哌唑和高分子聚合物溶解于有机溶剂和释药特性调控剂中，作为分散相；

将分散相在搅拌的状态下，加到含有乳化剂和水的混合物中，使阿立哌唑与高分子聚合物乳化成球，在0～30℃搅拌速度为500～2000转/分钟，时间为10～100分钟，获得微粒，然后从体系中收集微粒；

在微粒的制备过程中，各个组分的重量百分比含量为：

所述高分子聚合物选自聚乙交酯、聚丙交酯-乙交酯、聚丙交酯、聚酸酐、聚己内酯、聚羟基戊酸酯中的一种或一种以上。

2.根据权利要求1所述的阿立哌唑长效缓释微粒，其特征在于，高分子聚合物的重均分子量Mw为5000～80000。

3.根据权利要求1所述的阿立哌唑长效缓释微粒，其特征在于，所述乳化剂选自十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、硬脂酸钠中的一种以上。

4.阿立哌唑长效缓释微粒注射剂，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：

各个组分的百分比之和为100％；

所述助悬剂选自羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基乙基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮中的一种以上；

所述渗透压调节剂选自甘露醇、木糖醇、山梨醇、乳糖、氯化钠中的一种以上；

所述润湿剂选自聚山梨酯系列或泊洛沙姆系列。

5.权利要求4所述的阿立哌唑长效缓释微粒注射剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)微粒的制备：将阿立哌唑长效缓释微粒和高分子聚合物溶解于有机溶剂和释药特性调控剂中，作为分散相；

将分散相在搅拌的状态下，加到含有乳化剂和水的混合物中，使阿立哌唑与高分子聚合物乳化成球，在0～30℃搅拌速度为500～2000转/分钟，时间为10～100分钟，获得微粒，然后从体系中收集微粒；

在微粒的制备过程中，各个组分的重量百分比含量为：