[发明专利]具有抑菌活性的烯唑醇-1,2,3-三氮唑类化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有抑菌活性的烯唑醇-1,2,3-三氮唑类化合物及其制备方法。本发明的技术方案要点为：具有抑菌活性的烯唑醇-1,2,3-三氮唑类化合物的结构通式为：，其中X₂为alkyl、Ar、alkyl-Ar-、OH-Ar-、NH₂-Ar-、NO₂-Ar-、SH-Ar-、F-Ar-、Cl-Ar-、Br-Ar-或I-Ar-，n≥1。本发明还公开了该化合物的合成方法。本发明使用Huisgen-Click反应，具有高效、选择性好、条件温和、产率高等优点，在含有1,2,4-三氮唑结构的基础上，引入另一个具有广泛活性的基团1,2,3-三氮唑结构，合成一系列新的化合物，这一系列的化合物具有较好的抑菌活性。

主权项

具有抑菌活性的烯唑醇‑1,2,3‑三氮唑化合物的其制备方法，其特征在于：把烯唑醇修饰成炔类化合物，再与叠氮化合物反应制得，具体合成步骤为：称取炔类化合物，叠氮化合物，催化剂和反应溶剂加入反应容器中，室温搅拌1~2小时，反应通过TLC监控，反应完全后CH₂Cl₂萃取，无水Na₂SO₄干燥，过滤，旋干溶剂，柱层析纯化，得到产品具有抑菌活性的烯唑醇‑1,2,3‑三氮唑类化合物，所述的反应溶剂为叔丁醇和水，其体积比为v（叔丁醇）：v（水）=1:1，所述的催化剂为五水硫酸铜和抗坏血酸钠的混合物，其物质的量之比为比n(五水硫酸铜)：n（抗坏血酸钠）=1:2，制备过程中的具体反应方程式为：，其中X₂为alkyl、Ar、alkyl‑Ar‑、OH‑Ar‑、NH₂‑Ar‑、NO₂‑Ar‑、SH‑Ar‑、F‑Ar‑、Cl‑Ar‑、Br‑Ar‑或I‑Ar‑，n≥1。