[发明专利]一类吖啶类化合物及其应用

摘要

本发明提供了一类吖啶类化合物及其应用，所述化合物具有通式I的结构：通式I中：R₁选自H或-CO-Ph-(o﹑m﹑p)R₄；R₂选自O或-N-Ph-(o﹑m﹑p)R₅；R₃、R₄和R₅分别独立选自H、C1～C6的饱和烷基或C1～C6的饱和烷基取代的苯氧基。本发明的吖啶类化合物模拟BH3-only蛋白α-螺旋，竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-XL和Mcl-1蛋白，从而特异性的引起肿瘤细胞凋亡，而且对正常细胞以没有杀伤力，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的蛋白抑制剂类抗癌药物。

主权项

一类吖啶类化合物，具有如下结构通式Ⅰ：其中：R₁选自H或‑CO‑Ph‑(o﹑m﹑p)R₄；R₂选自O或‑N‑Ph‑(o﹑m﹑p)R₅；R₃、R₄和R₅分别独立选自H、C1～C6的饱和烷基或C1～C6的饱和烷基取代的苯氧基。