[发明专利]一种右美托咪定药物共晶及其制备方法有效
申请号: | 201410113314.2 | 申请日: | 2014-03-25 |
公开(公告)号: | CN103880753A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | 马玉恒;黎志明;周舟 | 申请(专利权)人: | 江苏正大清江制药有限公司 |
主分类号: | C07D233/58 | 分类号: | C07D233/58 |
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地址: | 223005*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于药物共晶技术领域,具体涉及一种新型的右美托咪定药物共晶及其制备方法。本发明制备得到的右美托咪定药物共晶空间群为正交晶系,一个右美托咪定分子和一个高氯酸分子通过氢键结合在一起构成右美托咪定药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程所选溶剂为甲醇,采用方法为溶剂室温挥发法,由于所选用的溶剂的沸点相对较低,故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物共晶在继承了原有的盐酸右美托咪定药物的镇静、镇痛和抗焦虑作用等特质外,在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。 | ||
搜索关键词: | 一种 右美托咪定 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种美托咪定药物共晶,其特征在于:该药物共晶是以美托咪定作为药物活性成分,以高氯酸为反应物,甲醇为溶剂,形成的共晶,其空间群为正交晶系,一个右美托咪定分子(1)和一个高氯酸分子(2)通过氢键结合在一起构成右美托咪定药物共晶的基本结构单元,其中一个右美托咪定分子中的C原子作为氢键的给予体,一个高氯酸分子的O原子作为氢键的接受体而形成一个氢键:其轴长a=6.4480~6.4880,b=8.7360~9.1360, c=26.144~26.544,α=90,β=90,γ=90, XRD谱特征峰值出现在6.60° ~ 6.80°, 10.36°~10.56°,11.86°~12.06°,13.34°~13.54°,14.82°~15.02°,16.50°~16.70°,16.86°~17.06°,17.82°~18.02°,18.86°~19.06°,19.36°~19.56°,20.04°~20.24°, 20.88°~21.08°, 21.32°~21.52°, 23.62°~23.82°,23.88°~24.08°, 24.18°~24.38°, 24.84°~25.04°, 25.96°~26.16°, 26.16°~26.36°, 27.10°~27.30°, 28.74°~28.94°,29.34°~29.54°。
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