[发明专利]依维莫司的制备工艺在审
| 申请号： | 201410111440.4 | 申请日： | 2014-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN103848849A | 公开（公告）日： | 2014-06-11 |
| 发明（设计）人： | 王峰;虞小平;殷侃;樊榕 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;常州兰陵制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真;王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种依维莫司的制备工艺，包括两个步骤：1)雷帕霉素与三氟甲磺酸2‐(叔丁基二甲基硅氧基)乙酯在适当溶剂与有机碱存在下反应得到中间体A；2)中间体A与无机酸在有机溶剂中反应得到依维莫司；其中：步骤1)中所用有机碱选自三乙胺、N,N‐二异丙基乙胺、1,8‐二氮杂二环十一碳‐7‐烯或N‐甲基吗啉等大位阻或非亲核性碱，步骤2)中所用酸为盐酸、硫酸或磷酸。本发明工艺通过反应条件的优化及选择，两步骤总收率以及终产物纯度都较现有文献报道有大幅度提高，工艺路线短、反应条件温和且反应结果也稳定可靠。 | ||
| 搜索关键词： | 依维莫司 制备 工艺 | ||
【主权项】：
依维莫司的制备工艺，包括两个步骤：1).雷帕霉素与三氟甲磺酸2‐(叔丁基二甲基硅氧基)乙酯在适当溶剂与有机碱存在下反应得到中间体A；2).中间体A与无机酸在有机溶剂中反应得到依维莫司；其中：步骤1)中所用有机碱选自三乙胺、N,N‐二异丙基乙胺、1,8‐二氮杂二环十一碳‐7‐烯或N‐甲基吗啉等大位阻或非亲核性碱，步骤2)中所用酸为盐酸、硫酸或磷酸。
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