[发明专利]1-（2-氯苯基）-4-{噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基}哌嗪化合物在制备抗HIV-1病毒药物中应用

摘要

本发明公开了1-（2-氯苯基）-4-{噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基}哌嗪化合物在制备抗HIV-1病毒药物中应用，所述哌嗪化合物具有如下通式：，式中，Y为S或O，X为卤素，R1～R4独立为H或C1～C4的饱和碳链。发明人运用Rev-RRE的结合特性，证实上述通式的哌嗪化合物能够抑制Rev蛋白活性，导致筛选系统中荧光素酶的表达量将下调。进一步通过在人的原代CD4+T淋巴细胞以及多个CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验证实，该小分子化合物的确存在良好的抑制HIV-1病毒复制的作用。实验证明1-（2-氯苯基）-4-{噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基}哌嗪在SupT1细胞中的IC₅₀为812.8nM，具有较好的抗病毒作用，为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础，具有重要的研发价值和开发意义。

主权项

1.哌嗪化合物在制备抗HIV-1病毒药物中应用，所述哌嗪化合物具有如下通式：，式中，Y为S或O，X为卤素，R1～R4独立为H或C1～C4的饱和碳链。