[发明专利]一种合成2,5‑二羰基哌嗪类化合物的方法有效
| 申请号： | 201410007958.3 | 申请日： | 2014-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN103772375B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 郁彭;刘琰;全德武;商天奕;徐传明;芦逵 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D403/04;C07D401/04;C07D413/04 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成2,5‑二羰基哌嗪类化合物的方法，反应中所述溶剂为甲醇、反应温度为45℃、反应时长为10‑20小时，所述的R1为对4‑甲基苯基，正丙级或苄基，所述的R2为甲氧酰基或乙氧酰基，所述醛为α位为杂原子的芳杂环醛。本发明中涉及的Ugi反应所使用的醛为α位为杂原子的芳杂环醛，这类醛参与Ugi反应后，其芳环上的杂原子能与Ugi产物中的酰胺形成分子内氢键，从而促进Micheal反应的顺利进行，实现反应条件温和的目的，所有反应一次完成，方便快速。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 羰基 哌嗪类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种合成2,5‑二羰基哌嗪类化合物的方法，其特征在于：合成路线如下：所述的R1为4‑甲基苯基，正丙基或苄基，所述的R2为甲氧酰基或乙氧酰基，所述的R3为叔丁基，正丁基，环己基或苄基；所述式I为在圆底烧瓶中加入2.0mL甲醇，依次加入Ugi反应的四个组分，式I的化合物0.20mmol、式Ⅱ的化合物0.20mmol、式Ⅲ的化合物0.20mmol和式Ⅳ的化合物0.24mmol，然后加热至45℃反应，10‑20h后点板检测反应完全后，用乙酸乙酯：二氯甲烷：石油醚＝1：1：10至1：1：5作为流动相，柱层析得到化合物1至化合物11中的任一结构所示的化合物，收率：62‑96％；
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