[发明专利]反式-5-氯-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂卓并[4,5-c]吡咯的制备方法在审
| 申请号： | 201410005892.4 | 申请日： | 2014-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN103772400A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 魏赛;王进敏;马苏峰 | 申请（专利权）人： | 万特制药（海南）有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/044 | 分类号： | C07D491/044 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570314 海南*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，提供了一种Asenapine(阿塞那平)关键杂质(Ⅳ)即反式-5-氯-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂卓并[4,5-c]吡咯的制备方法。以反式-5-氯-2,3,3a,12b-四氢-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂卓并[4,5-c]吡咯为起始原料制备而成，此杂质是合成Asenapine非常关键的一个杂质，也是控制Asenapine终产物质量标准的一个重要中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 反式 12 氧杂卓 吡咯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种 Asenapine (阿塞那平)关键杂质(Ⅳ)的制备方法，其特征在于使用化合物反式-5-氯-2,3,3a,12b-四氢-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂卓并[4,5-c]吡咯(Ⅰ)为起始原料，在酯化试剂下对其端位甲基酯化生成化合物(Ⅱ)，化合物(Ⅱ)经无机酸水解制备化合物(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)经无机碱水解制得阿塞那平杂质(Ⅳ)，![]()
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