[发明专利]一种雷贝拉唑及其右旋异构体的肠溶干混悬剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种雷贝拉唑及其右旋异构体的肠溶干混悬剂及其制备方法，属于医药技术领域。该肠溶干混悬剂由以下重量百分含量的组分组成：雷贝拉唑肠溶微球30～59%、矫味剂40～69%、助悬剂1～30%。本发明采用热熔喷雾法将雷贝拉唑盐与缓释骨架材料制成缓释微球A，在缓释微球A外依次包裹隔离包衣层和肠溶包衣层，再与矫味剂、助悬剂混合，由此制备的雷贝拉唑及其右旋异构体的肠溶干混悬剂在肠道内分布均匀，不易产生突释，与片剂和胶囊剂比较，稳定性好，方便分割剂量，加水冲服成溶液剂，吸收好、起效快、生物利用度好，而且口感好，特别适用于吞咽困难患者特别是婴幼儿患者服用，提高了病人的顺应性，且制备方法简单，适于工业化生产和应用。

主权项

1.一种雷贝拉唑及其右旋异构体的肠溶干混悬剂，其特征在于：由以下重量百分含量的组分组成:雷贝拉唑肠溶微球30 ~ 59%、矫味剂40 ~ 69%、助悬剂1 ~ 30%；所述的雷贝拉唑肠溶微球包括以下三个部分：（1）缓释微球A：由以下重量百分含量的组分组成：雷贝拉唑盐0. 5 ~ 20%、缓释骨架材料80 ~ 99. 5% ；（2） 隔离包衣层：由隔离包衣液干燥制得，隔离包衣层增重为缓释微球A 的1~10%，所述隔离包衣液包括以下重量百分含量的组分：隔离包衣材料3~20%，溶剂80~ 97%；（3）肠溶包衣层：由肠溶包衣液干燥制得，肠溶包衣层增重为缓释微球A 的10 ~ 80%，所述肠溶包衣液包括以下重量百分含量的组分：肠溶包衣聚合物材料5 ~ 50%、增塑剂0. 5~10%、抗黏剂0. 1~25%，余量为溶剂；所述雷贝拉唑及其右旋异构体的肠溶干混悬剂的制备方法，包括以下步骤：（1）按照重量百分含量准确取各组分，将雷贝拉唑盐与缓释骨架材料混匀，在70~ 120℃下熔化，再喷雾冷凝制成缓释微球A，风控温度为‑10~150℃，雾化压力为0. 1 ~ 0. 6MPa ；（2）将隔离包衣材料加入溶剂中配制包衣液A，采用顶喷法包裹缓释微球A，控制进风温度为25~50℃，排风温度为20~30℃，物料温度为20~30℃，进风量为0. 7~1. 4m3/min，包衣液A 供给量为5 ~ 25g/min/kg 缓释微球A；（3）将肠溶包衣聚合物材料、增塑剂、抗黏剂加入溶剂中配制包衣液B，采用顶喷法包裹微球B，控制进风温度为25~50℃，排风温度为20 ~ 30℃，物料温度为20 ~ 30℃，进风量为0. 7 ~ 1. 4m3 /min，包衣液B供给量为5 ~ 25g/min/kg微球B，雾化压力为1. 5 ~ 2bar，包衣增重为1 ~ 20%，制成微球C；（4）取矫味剂和助悬剂，与微球C 混合均匀即可；所述的缓释骨架材料为聚乙二醇、单硬脂酸甘油脂、三硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、棕榈酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、混合脂肪酸甘油酯、泊洛沙姆中的一种或多种；所述的隔离包衣材料为羟丙甲纤维素；所述的肠溶包衣聚合物材料为丙烯酸树脂、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素中的一种或多种。