[发明专利]水凝胶前药在审
申请号: | 201380053048.2 | 申请日: | 2013-10-08 |
公开(公告)号: | CN104781314A | 公开(公告)日: | 2015-07-15 |
发明(设计)人: | H·拉乌;T·福格特;B·劳费尔;N·比塞科;F·哈恩;T·克纳佩 | 申请(专利权)人: | 阿森迪斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C08J3/24 | 分类号: | C08J3/24;C08G83/00;A61K47/10;A61K47/48;C08J3/075;C08F2/32;C08G65/32;C08G65/332 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张蓉珺;林柏楠 |
地址: | 丹麦海*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | 本发明涉及水凝胶的制备方法和可通过所述方法得到的水凝胶。本发明进一步涉及制备水凝胶-间隔剂共轭物的方法,可通过所述方法得到的水凝胶-间隔剂共轭物,制备连接载体的前药的方法和可通过所述方法得到的连接载体的前药,特别是用于药物从载体中可控或持续释放的连接载体的前药。另外,本发明涉及水凝胶在制备连接载体的前药中的用途。 | ||
搜索关键词: | 凝胶 | ||
【主权项】:
制备水凝胶的方法,其包括步骤:(a)提供包含以下组分的混合物:(a‑i)至少一种骨架试剂,其中该至少一种骨架试剂具有1‑100kDa的分子量,且包含至少3个胺(‑NH2和/或‑NH‑);(a‑ii)至少一种交联剂试剂,其中该至少一种交联剂试剂具有6‑40kDa的分子量,其中该至少一种交联剂试剂包含:(i)至少2个羰氧基(–(C=O)–O–或–O–(C=O)–),以及另外(ii)至少2个选自如下的活性官能端基:活性酯基团、活性氨基甲酸酯基团、活性碳酸酯基团和活性硫代碳酸酯基团,且为包含至少70%PEG的基于PEG的;和(a‑iii)第一溶剂和至少第二溶剂,所述第二溶剂在第一溶剂中不溶混,其中该至少一种骨架试剂与该至少一种交联剂试剂的重量比为1:99‑99:1;和(b)将步骤(a)的混合物在悬浮聚合中聚合成水凝胶。
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