[发明专利]水凝胶前药在审

专利信息
申请号: 201380053048.2 申请日: 2013-10-08
公开(公告)号: CN104781314A 公开(公告)日: 2015-07-15
发明(设计)人: H·拉乌;T·福格特;B·劳费尔;N·比塞科;F·哈恩;T·克纳佩 申请(专利权)人: 阿森迪斯药物股份有限公司
主分类号: C08J3/24 分类号: C08J3/24;C08G83/00;A61K47/10;A61K47/48;C08J3/075;C08F2/32;C08G65/32;C08G65/332
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张蓉珺;林柏楠
地址: 丹麦海*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 凝胶
【权利要求书】:

1.制备水凝胶的方法,其包括步骤:

(a)提供包含以下组分的混合物:

(a-i)至少一种骨架试剂,其中该至少一种骨架试剂具有1-100kDa的分子量,且包含至少3个胺(-NH2和/或-NH-);

(a-ii)至少一种交联剂试剂,其中该至少一种交联剂试剂具有6-40kDa的分子量,其中该至少一种交联剂试剂包含:

(i)至少2个羰氧基(–(C=O)–O–或–O–(C=O)–),以及另外

(ii)至少2个选自如下的活性官能端基:活性酯基团、活性氨基甲酸酯基团、活性碳酸酯基团和活性硫代碳酸酯基团,

且为包含至少70%PEG的基于PEG的;和

(a-iii)第一溶剂和至少第二溶剂,所述第二溶剂在第一溶剂中不溶混,

其中该至少一种骨架试剂与该至少一种交联剂试剂的重量比为1:99-99:1;和

(b)将步骤(a)的混合物在悬浮聚合中聚合成水凝胶。

2.根据权利要求1的方法,其中步骤(a)的混合物进一步包含清净剂。

3.根据权利要求2的方法,其中清净剂为Cithrol DPHS、Hypermer70A、Hypermer B246、Hypermer 1599A、Hypermer 2296或Hypermer1083。

4.根据权利要求1-3中任一项的方法,其中步骤(b)中的聚合通过加入碱而引发。

5.根据权利要求4的方法,其中碱选自N,N,N',N'-四甲基乙二胺(TMEDA)、1,4-二甲基哌嗪、4-甲基吗啉、4-乙基吗啉、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷、1,1,4,7,10,10-六甲基三亚乙基四胺、1,4,7-三甲基-1,4,7-三氮杂环壬烷、三[2-(二甲基氨基)乙基]胺、三乙胺、二异丙基乙胺(DIPEA)、三甲胺、N,N-二甲基乙胺、N,N,N′,N′-四甲基-1,6-己二胺、N,N,N′,N″,N″-五甲基二亚乙基三胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯和六亚甲基四胺。

6.根据权利要求1-5中任一项的方法,其中步骤(a)的混合物为乳液。

7.根据权利要求1-6中任一项的方法,其中方法进一步包括步骤:

(c)将水凝胶后处理。

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