[发明专利]作为谷氨酰胺转移酶的抑制剂的酰基哌嗪类及其在药物中的用途

摘要

本发明涉及能够抑制组织型谷氨酰胺转移酶的式I的新化合物及其在药物中的用途。具体地，本发明提供用于预防或治疗疾病或状况的化合物，所述疾病或状况如纤维化(例如囊性纤维化)、疤痕形成、神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病、亨廷顿氏病和帕金森病)、自体免疫疾病(例如多发性硬化和腹腔病)、血栓形成、增生性病症(例如癌症)、AIDS、银屑病和炎症(例如慢性炎性疾病)。式I。

主权项

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防响应于用组织型谷氨酰胺转移酶的抑制剂的治疗的疾病或状况的药物中的用途：其中，R1选自由R4C(O)‑、R5OC(O)‑和R6S(O)2‑组成的组，其中，R₄为R5选自由以下基团组成的组：‑通过直链C1‑6亚烷基连接到R5OC(O)‑的酯部分的苯基或萘基，其中所述苯基或萘基任选地被一个或多个C(O)OR取代基取代，其中R表示C1‑5烷基；‑C1‑5烷基；和R6为苯基或萘基，其中所述苯基或萘基任选地被一个或多个NRR’取代基取代，其中R和R’表示C1‑5烷基；R2为–H；且R3选自由–C(O)R7和–S(O)2CH＝CH2组成的组，其中，R7选自由C1‑5烷基卤化物、–CH2‑S+(CH3)2、–CH2‑S+(C2H5)2和C2‑C6烯基基团组成的组。