[发明专利]作为谷氨酰胺转移酶的抑制剂的酰基哌嗪类及其在药物中的用途有效
| 申请号： | 201380052683.9 | 申请日： | 2013-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN104837821B | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | M·格里芬;D·拉思伯恩;L·E·巴达诺 | 申请（专利权）人： | 阿斯顿大学 |
| 主分类号： | C07D233/84 | 分类号： | C07D233/84;C07D295/185;C07D295/205;C07D295/26;A61K31/495;A61P25/28;A61P25/16;A61P35/00;A61P27/00;A61P37/00;A61P29/00;A61P31/14 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 吴小瑛;张福根 |
| 地址： | 英国伯*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 谷氨酰胺 转移酶 抑制剂 酰基哌嗪类 及其 药物 中的 用途 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防响应于用组织型谷氨酰胺转移酶的抑制剂的治疗的疾病或状况的药物中的用途：
其中，
R1选自由R4C(O)-、R5OC(O)-和R6S(O)2-组成的组，
其中，
R4为
R5选自由以下基团组成的组：
-通过直链C1-6亚烷基连接到R5OC(O)-的酯部分的苯基或萘基，其中所述苯基或萘基任选地被一个或多个C(O)OR取代基取代，其中R表示C1-5烷基；
-C1-5烷基；和
R6为苯基或萘基，其中所述苯基或萘基任选地被一个或多个NRR’取代基取代，其中R和R’表示C1-5烷基；
R2为–H；且
R3选自由–C(O)R7和–S(O)2CH＝CH2组成的组，
其中，
R7选自由C1-5烷基卤化物、–CH2-S+(CH3)2、–CH2-S+(C2H5)2和C2-C6烯基基团组成的组。
2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述药学上可接受的盐是兽医学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其中，在所述式I的化合物中R1为R4C(O)-。
4.根据权利要求1或2所述的用途，其中，在所述式I的化合物中R1为R5OC(O)-。
5.根据权利要求4所述的用途，其中，在所述式I的化合物中R5是通过直链C1-6亚烷基连接到R5OC(O)-的酯部分的苯基或萘基，其中所述苯基或萘基任选地被一个或多个C(O)OR取代基取代，其中R表示C1-5烷基。
6.根据权利要求1或2所述的用途，其中，在所述式I的化合物中R5为
7.根据权利要求1或2所述的用途，其中，在所述式I的化合物中R1为R6S(O)2-。
8.根据权利要求7所述的用途，其中，在所述式I的化合物中R6为萘基，其中所述萘基任选地被一个或多个NRR’取代基取代，其中R和R’表示C1-5烷基。
9.根据权利要求7所述的用途，其中，在所述式I的化合物中R6为萘基。
10.根据权利要求1或2所述的用途，其中，在所述式I的化合物中R7为C1-5烷基卤化物基团。
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