[发明专利]化合物及其治疗用途

摘要

本发明涉及化合物、药物组合物，以及对治疗癌症、系统性或慢性炎症、类风湿性关节炎、糖尿病、肥胖、T细胞介导的自身免疫疾病、缺血、以及与这些疾病或紊乱相关的并发症有用的方法。

主权项

具有根据通式I结构的化合物及其药学可接受盐和溶剂合物；其中：X是药学可接受平衡离子；Y是‑CH₂CH₂O‑、‑CH₂O‑、‑OCH₂‑、‑SCH₂‑、‑N(R)CH₂‑、‑N(R)C(＝O)‑、‑C(＝O)N(R)‑、‑S(＝O)₂CH₂‑、‑S(＝O)CH₂‑、‑CH₂CH₂O‑、‑CH₂S‑、‑CH₂N(R)‑、‑CH₂S(＝O)₂‑、‑CH₂S(＝O)‑、‑C(＝O)O‑、‑OC(＝O)‑、‑SO₂N(R)‑、‑N(R)SO₂‑、亚乙基、亚丙基、亚正丁基、‑O‑C_1‑4亚烷基‑N(R)C(＝O)‑、‑O‑C_1‑4亚烷基‑C(＝O)N(R)‑、‑N(R)C(＝O)‑C_1‑4亚烷基‑O‑、‑C(＝O)N(R)‑C_1‑4亚烷基‑O‑、‑C_1‑4亚烷基‑S(＝O)₂‑、‑C_1‑4亚烷基‑S(＝O)‑、‑S(＝O)₂‑C_1‑4亚烷基‑、‑S(＝O)‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑SO₂N(R)‑、‑C_1‑4亚烷基‑N(R)SO₂‑、‑SO₂N(R)‑C_1‑4亚烷基‑、‑N(R)SO₂‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑O‑C_1‑4亚烷基‑、‑O‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑O‑、‑S‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑S‑、‑C_1‑4亚烷基‑S‑C_1‑4亚烷基‑、‑N(R)‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑N(R)‑、‑C_1‑4亚烷基‑N(R)‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑C(＝O)‑O‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑O‑C(＝O)‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑C(＝O)‑N(R)‑C_1‑4亚烷基‑、‑C_1‑4亚烷基‑N(R)‑C(＝O)‑C_1‑4亚烷基‑、‑C(＝O)‑N(R)‑C_1‑4亚烷基‑SO₂N(R)‑、or‑N(R)‑C(＝O)‑C_1‑4亚烷基‑SO₂N(R)‑；R₁和R₂，如果一个或两个都出现一次或多次，各自独立地选自卤素、C_1‑5烷基、硝基、氰基、C_1‑5烷氧基、C‑酰胺基、N‑酰胺基、三卤代甲基、C‑羧基、O‑羧基、磺酰胺、氨基、氨基烷基、羟基、巯基、硫烷基、磺酰基、和亚磺酰基，其中C_1‑5烷基、C_1‑5烷氧基、C‑酰胺基、N‑酰胺基、氨基、氨基烷基、和硫烷基各自被杂环、环烷基或氨基任选取代；R₅，如果出现一次或多次，独立地选自卤素、C_1‑5烷基、硝基、氰基、C_1‑5烷氧基、C‑酰胺基、N‑酰胺基、三卤代甲基、C‑羧基、O‑羧基、磺酰胺、氨基、羟基、巯基、硫烷基、磺酰基、和亚磺酰基；R₆，如果出现一次或多次，只附着在环碳上并且独立的选自卤素、C_1‑5烷基、硝基、氰基、C_1‑5烷氧基、C‑酰胺基、N‑酰胺基、三卤代甲基、C‑羧基、O‑羧基、磺酰胺、氨基、羟基、巯基、硫烷基、磺酰基、和亚磺酰基；A任选出现，并且如果出现的话，选自O、S、N(R₁₁)、N(R₁₁)‑C_1‑4亚烷基、和C_1‑4亚烷基；R₁₁选自氢、C_1‑6烷基、C_1‑6链烯基、C_1‑6炔基、芳基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、以及任选取代的杂环基；R₇选自氢、C_1‑6烷基、C_1‑6链烯基、C_1‑6炔基、芳基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、以及任选取代的杂环基；R₈选自任选取代的C_1‑4烷基、任选取代的C_1‑4烷氧基、任选取代的C‑羧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、以及任选取代的杂环基；o、p、以及q各自独立的为0、1、或2；并且o、p、以及q区域的任何亚甲基基团、Y以及A，各自独立地被C_1‑4烷基、卤素、C_1‑4卤代烷基、或C₃或C₄环烷基任选取代。