[发明专利]化合物及其治疗用途无效
申请号: | 201380045302.4 | 申请日: | 2013-06-27 |
公开(公告)号: | CN104768931A | 公开(公告)日: | 2015-07-08 |
发明(设计)人: | A·J·威拉德森;J·W·洛克曼;B·R·墨菲;W·R·贾德;K·M·亚戈 | 申请(专利权)人: | 向日葵研究有限责任公司(美国) |
主分类号: | C07D213/69 | 分类号: | C07D213/69 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 邬玥;葛强 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 治疗 用途 | ||
1.具有根据通式I结构的化合物及其药学可接受盐和溶剂合物;
其中:
X是药学可接受平衡离子;
Y是-CH2CH2O-、-CH2O-、-OCH2-、-SCH2-、-N(R)CH2-、-N(R)C(=O)-、-C(=O)N(R)-、-S(=O)2CH2-、-S(=O)CH2-、-CH2CH2O-、-CH2S-、-CH2N(R)-、-CH2S(=O)2-、-CH2S(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-SO2N(R)-、-N(R)SO2-、亚乙基、亚丙基、亚正丁基、-O-C1-4亚烷基-N(R)C(=O)-、-O-C1-4亚烷基-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-C1-4亚烷基-O-、-C(=O)N(R)-C1-4亚烷基-O-、-C1-4亚烷基-S(=O)2-、-C1-4亚烷基-S(=O)-、-S(=O)2-C1-4亚烷基-、-S(=O)-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-SO2N(R)-、-C1-4亚烷基-N(R)SO2-、-SO2N(R)-C1-4亚烷基-、-N(R)SO2-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-O-C1-4亚烷基-、-O-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-O-、-S-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-S-、-C1-4亚烷基-S-C1-4亚烷基-、-N(R)-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-N(R)-、-C1-4亚烷基-N(R)-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-C(=O)-O-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-O-C(=O)-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-C(=O)-N(R)-C1-4亚烷基-、-C1-4亚烷基-N(R)-C(=O)-C1-4亚烷基-、-C(=O)-N(R)-C1-4亚烷基-SO2N(R)-、or-N(R)-C(=O)-C1-4亚烷基-SO2N(R)-;
R1和R2,如果一个或两个都出现一次或多次,各自独立地选自卤素、C1-5烷基、硝基、氰基、C1-5烷氧基、C-酰胺基、N-酰胺基、三卤代甲基、C-羧基、O-羧基、磺酰胺、氨基、氨基烷基、羟基、巯基、硫烷基、磺酰基、和亚磺酰基,其中C1-5烷基、C1-5烷氧基、C-酰胺基、N-酰胺基、氨基、氨基烷基、和硫烷基各自被杂环、环烷基或氨基任选取代;
R5,如果出现一次或多次,独立地选自卤素、C1-5烷基、硝基、氰基、C1-5烷氧基、
C-酰胺基、N-酰胺基、三卤代甲基、C-羧基、O-羧基、磺酰胺、氨基、羟基、巯基、硫烷基、磺酰基、和亚磺酰基;
R6,如果出现一次或多次,只附着在环碳上并且独立的选自卤素、C1-5烷基、硝基、氰基、C1-5烷氧基、C-酰胺基、N-酰胺基、三卤代甲基、C-羧基、O-羧基、磺酰胺、氨基、羟基、巯基、硫烷基、磺酰基、和亚磺酰基;
A任选出现,并且如果出现的话,选自O、S、N(R11)、N(R11)-C1-4亚烷基、和C1-4亚烷基;
R11选自氢、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、芳基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、以及任选取代的杂环基;
R7选自氢、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、芳基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、以及任选取代的杂环基;
R8选自任选取代的C1-4烷基、任选取代的C1-4烷氧基、任选取代的C-羧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、以及任选取代的杂环基;
o、p、以及q各自独立的为0、1、或2;并且
o、p、以及q区域的任何亚甲基基团、Y以及A,各自独立地被C1-4烷基、卤素、C1-4卤代烷基、或C3或C4环烷基任选取代。
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