[发明专利]稠合二环的氨磺酰基衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途有效

专利信息
申请号: 201380045171.X 申请日: 2013-08-28
公开(公告)号: CN104797561B 公开(公告)日: 2017-03-01
发明(设计)人: K.范德克;W.G.维舒尔伦;P.J-M.B.拉博伊斯森 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森科学公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07D261/20;A61K31/416;A61K31/42
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 初明明,彭昶
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 具有化学式(I)的HBV复制抑制剂包括其立体化学同分异构形式,以及其盐、水合物、溶剂化物,其中A‑E、R1、R2、R3和R5具有如在此定义的含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们单独地或与其他HBV抑制剂相组合在HBV疗法中的用途。
搜索关键词: 稠合二环 氨磺酰基 衍生物 及其 作为 药物 用于 治疗 乙型肝炎 用途
【主权项】:
一种具有化学式 (I) 的化合物(I)或其立体异构体或互变异构形式,其中:A代表N、C或O;B代表C或N;D代表C或N;E代表C或N;其中,如果A和E是N或C的话,它们任选地被R4取代;R1代表氢或C1‑C3烷基;R2代表C1‑C6烷基、C1‑C3烷基‑R6或任选地包含一个或多个杂原子的3‑7元饱和环,所述杂原子各自独立地选自下组,该组由以下各项组成:O、S和N,这种C1‑C6烷基或3‑7元饱和环任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自下组,该组由以下各项组成:氢、卤素、C1‑C3烷氧基、C1‑C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H或CF3;每个R3独立地选自氢、卤素、C1‑C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H或CF3;R4代表氢、C1‑C4烷基、C3‑C5环烷基、‑(C=O)C1‑C4‑烷基、‑(C=O)‑C1‑C3烷氧基,或在A或E为C的情况下,R4另外可以是卤素;R5代表氢;R6代表任选包含一个或多个杂原子的3‑7元饱和环,所述杂原子各自独立地选自下组,该组由以下各项组成:O、S和N,这种3‑7元饱和环任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自下组,该组由以下各项组成:氢、卤素、C1‑C3烷氧基、C1‑C4烷基、OH、CN、CFH2、CF2H、CF3;或其药学上可接受的盐。
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