[发明专利]新型抗细菌化合物

摘要

本发明涉及新颖的可以抑制FabI酶活性的具有化学式 (I) 的化合物，并且这些化合物对于治疗细菌感染是有用的。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物，以及用于制备这些化合物的化学方法。

主权项

一种具有化学式(I)的化合物其中每个Zx独立地代表‑[C(Rz8)(Rz9)]n‑，其中n是1或2；Rz8和Rz9独立地代表氢或一个选自R3或R4的取代基；R1是氢、C1‑4烷基或卤素；R2是氢、C1‑4烷基或卤素；Rx代表：(i)其中Xx代表C(H)、C(Ry1)或N；Ry1代表一个至三个可任选的取代基，各自独立地选自氢、卤素、‑CN、‑O‑C1‑6烷基或C1‑6烷基，其中‑O‑C1‑6烷基或C1‑6烷基中的烷基基团任选地被一个或多个氟原子取代；Ry2和Ry3各自独立地代表氢或‑Q1‑R5；每个Q1独立地代表一个直接键或‑C(O)‑；R5代表氢、C1‑6烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中C1‑6烷基、杂环烷基各自任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自＝O和Q2，其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自Q3；Q2代表卤素、‑CN、‑OC1‑6烷基、芳基或杂芳基，其中‑OC1‑6烷基任选地被一个或多个氟原子取代，其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自卤素、‑CN、C1‑3烷基或‑OC1‑3烷基，其中C1‑3烷基或‑OC1‑3烷基中的烷基基团本身任选地被氟取代；Q3代表卤素、‑CN、‑O‑C1‑6烷基或C1‑6烷基，其中‑O‑C1‑6烷基或C1‑6烷基中的烷基基团任选地被一个或多个氟取代基取代；(ii)其中Xx代表C(H)或N；Z1代表‑X1‑O‑X1a‑、‑X2‑N(Rz3)‑X2a‑或‑X3‑S‑X3a‑；X1、X2和X3独立地代表一个直接键、‑C(O)‑或‑C(Rz4)(Rz5)‑；X1a、X2a和X3a独立地代表一个直接键或‑V1‑C(Rz1)(Rz2)‑；V1代表一个直接键或‑C(O)‑；Rz1、Rz2、Rz3、Rz4和Rz5独立地代表氢、C1‑6烷基或杂环烷基，其中C1‑6烷基任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自＝O和卤素，其中杂环烷基任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自＝O、卤素和C1‑3烷基；(iii)其中Xx代表C(H)或N；Z2代表‑C(Rz6)(Rz7)‑或‑C(O)‑；Z3代表一个直接键并由此形成一种7元环或代表‑CH2‑并由此形成一种8元环；环A代表任选地包含一个、两个或三个双键并且因此为芳香族的或非‑芳香族的、并且任选地包含除了必须的N外另外的一个至三个杂原子的5元或6元环，并且该环任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自＝O和Rz8；Rz6、Rz7和Rz8各自独立地代表氢或任选地被一个或多个取代基取代的C1‑6烷基，这些取代基选自＝O、‑OC1‑4烷基和卤素；每个R3独立地代表氢、卤素、‑OR10或C1‑6烷基，其中C1‑6烷基任选地被一个或多个卤素原子取代；每个R4独立地代表氢、卤素或‑T1‑R20；每个T1独立地代表一个直接键、‑O‑、‑C(O)‑、‑C(O)‑O‑、‑O‑C(O)‑、‑C(O)‑N(R21)‑或‑S(O)n1‑；n1代表0、1或2；每个R10和每个R20独立地代表C1‑6烷基、芳基或杂芳基，其中C1‑6烷基任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基独立地选自＝O和Y1，其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基独立地选自Y2；R21代表氢或C1‑6烷基；每个Y1独立地代表卤素、‑O‑R30、‑CN、芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自卤素、‑O‑C1‑3烷基和C1‑3烷基；每个Y2独立地代表卤素、‑OC1‑6烷基或C1‑6烷基，其中‑OC1‑6烷基或C1‑6烷基中的烷基基团任选地被一个或多个氟原子取代；每个R30独立地代表氢、C1‑6烷基、芳基或杂芳基，其中C1‑6烷基任选地被一个或多个氟原子取代，其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自卤素、‑O‑C1‑3烷基和C1‑3烷基，其中，芳基代表C6‑12芳基；杂芳基代表包含一个或多个杂原子的芳香族基团，杂环烷基代表非芳香族的单环和二环的杂环烷基，其中在该环系统中的这些原子中的至少一个是非碳原子，并且其中在该环系统中的原子的总数在3和8之间；所述一个或多个杂原子选自N、O和S；或其药学上可接受的盐。