[发明专利]新型抗细菌化合物有效

专利信息
申请号: 201380042262.8 申请日: 2013-08-09
公开(公告)号: CN104781250B 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: J.E.G.贵勒蒙特;D.F.A.兰科伊斯;M.M.S.莫特;W.M.A.巴勒曼斯;A.考尔 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森科学公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D471/04;C07D498/04;C07D498/14;C07D513/14;A61K31/55;A61K31/5513;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 孔青,黄希贵
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 细菌 化合物
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(I)的化合物

其中

每个Zx独立地代表-[C(Rz8)(Rz9)]n-,其中n是1或2;

Rz8和Rz9独立地代表氢或一个选自R3或R4的取代基;

R1是氢、C1-4烷基或卤素;

R2是氢、C1-4烷基或卤素;

Rx代表:

(i)

其中

Xx代表C(H)、C(Ry1)或N;

Ry1代表一个至三个可任选的取代基,各自独立地选自氢、卤素、-CN、-O-C1-6烷基或C1-6烷基,其中-O-C1-6烷基或C1-6烷基中的烷基基团任选地被一个或多个氟原子取代;

Ry2和Ry3各自独立地代表氢或-Q1-R5

每个Q1独立地代表一个直接键或-C(O)-;

R5代表氢、C1-6烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中C1-6烷基、杂环烷基各自任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自=O和Q2,其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自Q3

Q2代表卤素、-CN、-OC1-6烷基、芳基或杂芳基,其中-OC1-6烷基任选地被一个或多个氟原子取代,其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自卤素、-CN、C1-3烷基或-OC1-3烷基,其中C1-3烷基或-OC1-3烷基中的烷基基团本身任选地被氟取代;

Q3代表卤素、-CN、-O-C1-6烷基或C1-6烷基,其中-O-C1-6烷基或C1-6烷基中的烷基基团任选地被一个或多个氟取代基取代;

(ii)

其中

Xx代表C(H)或N;

Z1代表-X1-O-X1a-、-X2-N(Rz3)-X2a-或-X3-S-X3a-;

X1、X2和X3独立地代表一个直接键、-C(O)-或-C(Rz4)(Rz5)-;

X1a、X2a和X3a独立地代表一个直接键或-V1-C(Rz1)(Rz2)-;

V1代表一个直接键或-C(O)-;

Rz1、Rz2、Rz3、Rz4和Rz5独立地代表氢、C1-6烷基或杂环烷基,其中C1-6烷基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自=O和卤素,其中杂环烷基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自=O、卤素和C1-3烷基;

(iii)

其中

Xx代表C(H)或N;

Z2代表-C(Rz6)(Rz7)-或-C(O)-;

Z3代表一个直接键并由此形成一种7元环或代表-CH2-并由此形成一种8元环;

环A代表任选地包含一个、两个或三个双键并且因此为芳香族的或非-芳香族的、并且任选地包含除了必须的N外另外的一个至三个杂原子的5元或6元环,并且该环任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基各自独立地选自=O和Rz8

Rz6、Rz7和Rz8各自独立地代表氢或任选地被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,这些取代基选自=O、-OC1-4烷基和卤素;

每个R3独立地代表氢、卤素、-OR10或C1-6烷基,其中C1-6烷基任选地被一个或多个卤素原子取代;

每个R4独立地代表氢、卤素或-T1-R20

每个T1独立地代表一个直接键、-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-C(O)-N(R21)-或-S(O)n1-;

n1代表0、1或2;

每个R10和每个R20独立地代表C1-6烷基、芳基或杂芳基,其中C1-6烷基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基独立地选自=O和Y1,其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基独立地选自Y2

R21代表氢或C1-6烷基;

每个Y1独立地代表卤素、-O-R30、-CN、芳基或杂芳基,其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自卤素、-O-C1-3烷基和C1-3烷基;

每个Y2独立地代表卤素、-OC1-6烷基或C1-6烷基,其中-OC1-6烷基或C1-6烷基中的烷基基团任选地被一个或多个氟原子取代;

每个R30独立地代表氢、C1-6烷基、芳基或杂芳基,其中C1-6烷基任选地被一个或多个氟原子取代,其中芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自卤素、-O-C1-3烷基和C1-3烷基,

其中,芳基代表C6-12芳基;

杂芳基代表包含一个或多个杂原子的芳香族基团,

杂环烷基代表非芳香族的单环和二环的杂环烷基,其中在该环系统中的这些原子中的至少一个是非碳原子,并且其中在该环系统中的原子的总数在3和8之间;

所述一个或多个杂原子选自N、O和S;

或其药学上可接受的盐。

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