[发明专利]普纳替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201310680264.1 | 申请日： | 2013-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN103664960A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种普纳替尼(Ponatinib，I)的制备方法，其制备步骤包括：以咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯(II)为原料，与4-甲基苯甲酸(III)发生傅克酰基化反应生成中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基)-(4-甲基苯甲酸-3-基)甲酮(IV)，所述中间体(IV)在碱性条件下与维梯烯试剂发生奥迈尔-爱莫斯反应得到中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基苯甲酸(V)，中间体(V)与侧链4-((4-甲基哌嗪-1-基)-甲基)-3-(三氟甲基)苯胺(VI)酰胺化反应制得普纳替尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 普纳替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种普纳替尼(I)的制备方法，![]()
其特征在于其包括如下制备步骤：以咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯(II)为原料，与4-甲基苯甲酸(III)发生傅克酰基化反应生成中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基)-(4-甲基苯甲酸-3-基)甲酮(IV)，所述中间体(IV)在碱性条件下与维梯烯试剂发生奥迈尔-爱莫斯反应得到中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基苯甲酸(V)，中间体(V)与侧链4-((4-甲基哌嗪-1-基)-甲基)-3-(三氟甲基)苯胺(VI)酰胺化反应制得普纳替尼(I)。
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