[发明专利]一种赛洛多辛的合成方法在审
| 申请号： | 201310613730.4 | 申请日： | 2013-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN104230782A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 李德耀;王春水;郭雷雷 | 申请（专利权）人： | 昆明积大制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 650106 云南省昆明*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种收率高，操作简单、安全的赛洛多辛合成方法。该方法包括：（1）由结构式4所示化合物经酸解可得到结构式2所示化合物，酸解反应所用的酸为甲磺酸、三氟乙酸/硫酸、乙酸/硫酸，多聚磷酸或正磷酸；（2）由结构式2所示化合物与结构式5所示化合物反应得到结构式3所示化合物；（3）结构式3或其盐经水解得到结构式1所示的赛洛多辛。其中，结构式2、3和4中的R1为酯基，如：丁酰、戊酰、异丁酰、苯甲酰基、对氟苯甲酰、对甲基苯甲酰、间甲基苯甲酰；结构式5中R2为良好离去基团，如卤素或磺酸酯，例如溴、氯、甲磺酸酯、苯磺酸酯、对甲基苯磺酯等。该方法具有原料易得，反应平稳、安全、便于操控，避免了可能喷料的反应条件，易于过程控制以及工业化放大生产的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 赛洛多辛 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种制备赛洛多辛的方法，其特征在于包含以下步骤： （1）通式2和通式5反应得到通式3；![]()
（2）通式3或其盐经水解得到通式1所示的赛洛多辛；![]()
式中，R1选自丁酰、戊酰、异丁酰、苯甲酰基、对氟苯甲酰、对甲基苯甲酰、间甲基苯甲酰；R2选自溴、氯、甲磺酸酯、苯磺酸酯、对甲基苯磺酯。
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