[发明专利]一种左旋吡喹酮的制备方法有效
| 申请号： | 201310487924.4 | 申请日： | 2013-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN104557911A | 公开（公告）日： | 2015-04-29 |
| 发明（设计）人： | 钱明心 | 申请（专利权）人： | 苏州同力生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D217/16 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张家*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及左旋吡喹酮的制备方法，其包括以(R,S)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐，或1-(S)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐为原料来制备1-(R)-四氢异喹啉-1-甲酸盐的步骤以及由该盐来制备左旋吡喹酮的步骤，制备1-(R)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐的方法如下：首先使所述原料与氧气在重组D-氨基酸氧化酶和过氧化氢酶的存在下发生氧化反应，然后使氧化反应所得产物在硼烷-胺基络合物的作用下发生还原反应，实现1-(S)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐连续转化为1-(R)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐异构体。本发明不仅可以获得更高光学纯度的左旋吡喹酮产品，而且成本更低，生产更绿色环保。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 左旋吡喹酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种左旋吡喹酮的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以式2a或2b表示的化合物来制备式1表示的中间体的步骤以及由式1表示的中间体来制备左旋吡喹酮的步骤：![]()
式1、2a和2b中，X+相同，且代表与羧酸根离子相抗衡的阳离子部分；制备式1表示的中间体的方法如下：首先使式2a或2b表示的化合物与氧气在重组D‑氨基酸氧化酶和过氧化氢酶的存在下发生氧化反应，然后使所述氧化反应所得产物在硼烷‑胺基络合物的作用下发生还原反应生成所述式1表示的中间体。
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