[发明专利]间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一种如通式Ⅰ所示的间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐、酯或前药，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。

主权项

1.具有通式(Ⅰ)的间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物或药学上可接受的盐、酯或前药：其中，R₁，R₂各自独立地为-H、卤素、-NO₂、-NH₂、-NHR、-N(R)₂、-NHCOCH₃、-NHCOCF₃、-CN、-OH、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、-CF₃、-COOH、-SO₃H、-CONH₂、-CONHR’或-COOR’，或者，R₁和R₂可以一起形成-OCH₂O-；R₃和R₄各自独立地为卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、-CF₃、-NH₂、-OH、-COOH、-SO₃H或-COOR’；R₅为-CN、-HC=CH-CN、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、-NH₂、-OH、-NO₂、-CF₃、-CH=CH₂、-C≡CH、-C≡CR’、-CH=CHR’、-CH=CHCOR’、CHO、含1-3个选自N、O、S的杂原子的五元杂芳基，并任选在其环结构上带有醛基、酮基、氰基、α，β不饱和的氰、烯、炔、醛基或酮基取代；R₆为-CN、-CH=CH₂、-C≡CH、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、-CF₃、卤素、-NH₂、-OH、-COOH、-SO₃H、-C≡CR’或-CH=CHR’；X为-NH-、-O-、-S-、-CH₂-、CHOH-、-CHOR-、-NR-或-NCOR-;其中R为C_1-4烃基；R’为H或C_1-6烃基。