[发明专利]一种由酮类和亚胺出发合成α-胺基酮的方法有效

专利信息
申请号: 201310450720.3 申请日: 2013-09-29
公开(公告)号: CN103626714A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 张茜;张前;李燕;吕允贺 申请(专利权)人: 东北师范大学
主分类号: C07D275/04 分类号: C07D275/04;C07D209/48;C07D207/404;C07D275/06;C07C311/49;C07C303/36
代理公司: 长春众益专利商标事务所(普通合伙) 22211 代理人: 赵正
地址: 130021 吉林省长春市*** 国省代码: 吉林;22
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摘要: 种由酮类和亚胺出发合成α-胺基酮的方法,属于化学有机合成技术领域,包括以下步骤,向有机溶剂中加入亚胺,充分溶解得到亚胺溶液,再分别向上述溶液中加入酮、催化剂四丁基碘化铵、氧化剂过氧叔丁醇,将封管口封闭,加热至130oC搅拌3小时,反应结束后体系冷却到室温,经二氯甲烷萃取,除去有机相的溶剂后得到α-胺基酮。本发明克服了以往亲电胺化和亲核胺化合成α-氨基酮方法中存在的一些弊端,实现了丙酮等简单酮类化合物α位的直接胺化,由N-H键与C-H键之间的氧化偶联反应一步生成C-N键,且不用对酮类底物的α位进行预官能化,实验步骤简便,条件温和,试剂廉价,底物范围宽泛,适用于工业生产。
搜索关键词: 一种 酮类 亚胺 出发 合成 胺基 方法
【主权项】:
一种由酮类和亚胺出发合成α‑胺基酮的方法,其特征包括以下步骤:首先向有机溶剂的耐压管中加入亚胺1倍量,充分溶解得到亚胺溶液,再分别向上述溶液中加入4‑5倍量的酮、0.15‑0.2倍量的催化剂、1.5‑2倍量的氧化剂,将耐压管口封闭,加热至130oC~135oC,搅拌3~4小时,反应结束后体系冷却到室温,经二氯甲烷萃取,除去有机相的溶剂后得到α‑胺基酮;其中所述的用量为摩尔比;有机溶剂为:乙酸乙酯;     催化剂为:四丁基碘化铵;       氧化剂为:过氧叔丁醇。
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