[发明专利]18F-氟标记五肽配合物及合成方法

摘要

本发明涉及一类¹⁸F-氟标记五肽配合物及合成方法，含有式Ⅰ的化学结构式，可以利用其制得亲水性好，对肿瘤具有靶向性的新一类正电子发射计算机断层扫描示踪剂。合成¹⁸F-氟标记五肽配合物的方法，包括以下步骤：1）将环状的多氨多羧酸化合物与五肽化合物反应，通过共价键相连形成配体；2）将步骤1）中所得配体与¹⁸F-氟化钾和氯化铝反应形成¹⁸F-氟标记五肽配合物。¹⁸F-氟标记五肽配合物可被肿瘤选择性摄取与富集，在肿瘤中的浓度较高，从而实现肿瘤靶向成像，提高成像对比度和清晰度。

主权项

1.一类¹⁸F-氟标记五肽配合物，其特征在于包含五肽化合物与环状的多氨多羧酸化合物偶联形成的配体，具有式Ⅰ的化学结构式：所述五肽化合物为酪氨酰-异亮氨酰-甘氨酰-丝氨酰-精氨酸；Q具有式Ⅱ的化学结构式：其中R¹代表氢原子、烷基、芳基或者是带有一个或多个羟基、烷氧基、芳基或芳氧基的烷基；m为0或1，n为0或1，且m和n不能同时为0；R²代表NCH₂CH₂、NCH₂CO、NCOCH₂CH₂CO或者N(CR³R⁴)X，其中X代表氢原子、烷基、-(CR⁵R⁶)k-、-(SR⁵R⁶)k-、-(OR⁵R⁶)k-、-(NR⁵R⁶)k-或者-(CR²R³)kCOOH-基团，R³、R⁴、R⁵和R⁶代表氢原子、烷基、芳基或者是带有羟基、烷氧基、芳基或芳氧基的烷基；k为1或者2。