[发明专利]一种阿伐那非的固相制备方法无效
| 申请号： | 201310433585.1 | 申请日： | 2013-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN103435599A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | 苏贤斌;郭加赛;金凯军;董海军 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种阿伐那非的固相制备方法。其化学名称为(S)-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-2-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)-N-(2-嘧啶甲基)-5-嘧啶甲酰胺，具有如下结构式(IX)。本发明方法与液相合成方法相比，克服了液相合成中的缺点，简化了操作步骤，分离过程简单，易于实现纯化。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿伐那非的固相制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：![]()
(1)将Merrifiled树脂(I)和硫脲在溶剂存在下反应得硫脒树脂(II)；(2)将硫脒树脂(II)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯在溶剂和碱存在下反应得到化合物(III)；(3)化合物(III)和卤代试剂反应得到化合物(IV)；(4)化合物(IV)和3-氯-4-甲氧基苄胺发生亲核取代反应得到化合物(V)；(5)化合物(V)在碱性条件下水解后，再经过酸化得到化合物(VI)；(6)化合物(VI)和2-氨基甲基嘧啶在缩合试剂和化合物B存在下反应得到化合物(VII)；(7)化合物(VII)和氧化试剂发生氧化还原反应得到化合物(VIII)；(8)化合物(VIII)和L-脯氨醇反应得到阿伐那非(IX)。
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