[发明专利]一种酪氨酸激酶抑制剂喹唑啉衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201310406667.7 | 申请日： | 2013-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN103539789A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | 吉民;杨素勤;李锐 | 申请（专利权）人： | 苏州东南药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 215123 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂喹唑啉衍生物的制备方法，其包括如下步骤：香草酸在浓硫酸催化剂作用下与醇发生酯化反应得到化合物1，化合物1和1,3-溴氯丙烷在碱作用下反应得化合物2，再经硝化剂硝化得化合物3，进一步在还原剂作用下还原得化合物4，然后在环化剂作用下经环化反应得化合物5；化合物5在氯化试剂和催化剂作用下经氯代反应得化合物6；2-氯-5-硝基苯甲醛在巯基乙酸乙酯关环下得化合物7；化合物7在还原剂作用下得化合物8；化合物8和化合物6反应得到化合物9；化合物9与二乙胺在催化剂作用下反应得到化合物Y-1。本法采用的是价廉易得的香草酸为起始原料，适合工业化大生产，能够显著降低合成成本。 |
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| 搜索关键词： | 一种 酪氨酸 激酶 抑制剂 喹唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式（Y-1）化合物5-(7-(3-(二乙氨基)丙氧基)-6-甲氧基喹唑啉-4-氨基)苯[b]并噻吩-2-甲酸乙酯的制备方法，其特征在于包括如下步骤： ![]()
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