[发明专利]一种泼尼松龙的制备方法有效
| 申请号： | 201310348000.6 | 申请日： | 2013-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN103387595B | 公开（公告）日： | 2016-03-02 |
| 发明（设计）人： | 李竞 | 申请（专利权）人： | 李竞 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 | 代理人： | 施秀瑾 |
| 地址： | 330046 江西省南昌市*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本申请涉及一种泼尼松龙的合成方法，式I结构化合物通过双键溴化、还原脱溴、溴代和水解反应生成泼尼松龙。本申请的方法收率高，操作简单，适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 泼尼松龙 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备化合物泼尼松龙的方法，包括以下步骤：![]()
（1）以式I化合物为原料，进行双键溴化，制备式II化合物，所述溴化过程使用有机合成中溴化双键使用的各种溴化试剂和反应条件；（2）对式II化合物进行还原脱溴，制备式III化合物，所述脱溴过程使用锌和醋酸，反应温度为‑5~30℃；反应时间为2‑5小时，使用的溶剂为乙醚、四氢呋喃、二氧六环、甲醇、乙醇、DMF以及其中任选两种或者多种的混合溶剂；（3）对式III化合物进行溴代，制备式IV化合物，所述溴代过程为酸性条件；使用溴在AlCl3催化下、酸性条件的乙醚溶液中进行取代反应，所述酸性条件由步骤（2）中反应剩余的醋酸提供；反应温度为‑5~0℃，反应时间为2小时，所述溴以单质、溴水或乙醚溶液的方式加入反应体系；（4）式IV化合物进行碱性条件下水解反应，生成式V化合物泼尼松龙；（5）后处理。
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