[发明专利]从苦瓜中分离的化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310277879.X 申请日: 2013-07-03
公开(公告)号: CN103351420B 公开(公告)日: 2017-03-01
发明(设计)人: 赵余庆;曾珂;曹家庆;毕秀丽;杨娣;何燕妮 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;C07J75/00;A61K31/58;A61P3/10
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 代理人: 李宇彤
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于医药技术领域,公开了一组从苦瓜中分离的新化合物5α,19S‑epoxy‑19,23‑dimethoxycucurbita‑6,24‑dien‑3β‑ol,5α,19R‑epoxy ‑19,23‑dimethoxycucurbita‑6,24‑dien‑3β‑ol,5β,19R‑epoxy‑19,23‑dimeth ‑oxycucurbita‑6,24‑dien‑3β‑ol,and5β,19S‑epoxy‑19,23‑dimethoxycucur bita‑6,24‑dien‑3β‑ol及其制备方法和应用,将干燥的苦瓜通过醇提取,浓缩,再经水解和硅胶柱色谱得Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ粗品,重结晶后即得K4,K4经高效液相色谱方法制备,得到新化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ。本发明制备的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ具有较好的降血糖活性。
搜索关键词: 苦瓜 分离 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
具有下式结构的化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:a)取干燥的苦瓜用70%体积比醇‑水提取,提取液浓缩,浓缩后将浓缩液经酸水解,水解后的反应液加水离心或静置,收集沉淀部分,或者水解后的反应液经碱中和后用有机溶剂萃取,收集有机溶剂部分;b)干燥沉淀部分或有机溶剂部分,即得苦瓜水解产物,将苦瓜水解产物上硅胶分离,用溶剂洗脱,硅胶薄层定性,合并相同组分,即得粗品;c)粗品用溶剂重结晶,即得含有化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ的混合物;该混合物经高效液相色谱方法制备,用甲醇‑水作流动相洗脱,分别得到化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ的单体;步骤b)的具体操作为,得苦瓜水解产物,将苦瓜水解产物上200‑300目硅胶分离,用石油醚‑乙酸乙酯50:1,30:1, 15:1的混合液依次洗脱,每个梯度洗脱5个柱体积,硅胶薄层定性,合并相同组分,30:1组分得到粗品;步骤c)重结晶溶剂是乙酸乙酯。
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