[发明专利]三嵌段聚阳离子、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201310232005.2 | 申请日： | 2013-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN103342788A | 公开（公告）日： | 2013-10-09 |
| 发明（设计）人： | 于海军;李亚平;陈宪智;张志文 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C08F293/00 | 分类号： | C08F293/00;C08F220/32;C08F220/34;C08F8/32;C08G65/48;A61K9/51;A61K47/32 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;严彩霞 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式1所示的聚乙二醇-胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯-聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯三嵌段聚阳离子及其合成方法，及由上述三嵌段聚阳离子制备的双重酸敏感性的多层阳离子胶束和制备方法。所述阳离子胶束包括中性聚乙二醇PEG外层、胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯PAG中间层和聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯PDPA内层，其中，PEG外层可以屏蔽部分正电荷，提高胶束的稳定性，PAG中间层带正电性，可吸附负电性核酸药物，PDPA内层具有疏水性，可包载疏水药物。此外，本发明还公开了一种将所述具有双重酸敏感性的多层阳离子胶束用于核酸和疏水抗癌药物同步共输送的应用，主要用于逆转癌细胞多药耐药或抑制癌细胞转移。 |
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| 搜索关键词： | 三嵌段聚 阳离子 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种聚乙二醇-胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯-聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯三嵌段聚阳离子，其中，所述三嵌段聚阳离子具有以下式1所示结构：![]()
其中，R1选自羧基、氨基、氰基、巯基、醛基和C1-C3烷基；R2为卤素；n为0-10的整数；x为23-225的整数；y为10-100的整数；以及z为10-100的整数。
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