[发明专利]一种立体选择性合成3-位膦酰化吲哚的方法有效
| 申请号： | 201310203039.9 | 申请日： | 2013-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN103275126A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 杨尚东;周安西 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07F9/572 | 分类号： | C07F9/572 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 高松 |
| 地址： | 730000 甘*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种立体选择性合成3-位膦酰化吲哚的方法，以化合物a和b为原料，以乙腈反应介质，在50-90℃下与铜盐反应20-30h，加入水淬灭反应，然后用二氯甲烷萃取，合并有机相，干燥、除去溶剂、柱层析得到白色固体，即为3-位膦酰化吲哚。本发明提供的立体选择性合成3-位膦酰化吲哚的方法，环境友好、操作简单；反应步骤少；反应条件温和；溶剂不需要进一步处理。有效地解决了现有合成路线中存在的步骤长、操作过程繁琐，大量卤代盐废物产生给后处理带来麻烦的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 立体 选择性 合成 位膦酰化 吲哚 方法 | ||
【主权项】：
1.一种立体选择性合成3-位膦酰化吲哚的方法，其特征在于：以化合物a和b为原料，以乙腈为反应介质，在惰性气氛、50-90℃下与铜盐反应20-30h，加入水淬灭反应，然后用二氯甲烷萃取，合并有机相，干燥、除去溶剂、柱层析得到白色固体，即为3-位膦酰化吲哚，其中，所述化合物a的名称为N-R1-2-R2-吲哚，结构式如下，![]()
（a）R为在苯环4、5、6、7位的取代基，为Me、 CH3(CH2)n、OCH3、F、Cl、Br、I或SH，R1为在氮保护基，为H、Me、CH3(CH2)n、Boc、Ts、CH3CO、Ph或PhCH2；R2为在2-位取代基，为COOH、COOMe、COOEt、CHO、CN、CONHOMe、CONHMe、CONH2或CONMe2；所述化合物b的名称为芳基烷氧基亚膦酸酯，结构式如下，![]()
（b）R3为Me、Et、(1R,2S,5R)-(-)-Menthol或(1R,3R,4S)-(-)-Menthol； Ar为各种芳香取代基，包括各种单取代或多取代的芳香烃或杂环芳烃；所述化合物a、化合物b与铜盐的摩尔比为1：1-3：0.02-0.1；所述乙腈的体积与化合物a的质量比为3-6 mL:150-300 mg。
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