[发明专利]培美曲塞二酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310202316.4 申请日: 2013-05-28
公开(公告)号: CN103254196A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: 许学农 申请(专利权)人: 苏州明锐医药科技有限公司;许学农
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 代理人: 丁秀华
地址: 215000 江苏省苏州*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明揭示了一种培美曲塞二酸(I)的制备方法,其制备步骤包括:4-[(4,4-二甲氧基-3-羟基)丁基)苯甲酸(II)与L-谷氨酸二酯(III)发生缩合反应生成4-[(4,4-二甲氧基-3-羟基)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二酯(IV);化合物(IV)经过卤代和酸解制得4-[(4-氧代-3-卤代)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二酯(V);中间体(V)与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶(VI)环合并经碱性水解得到培美曲塞二酸(I)。该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。
搜索关键词: 培美曲塞二酸 制备 方法
【主权项】:
1.一种培美曲塞二酸(I)的制备方法,其特征在于所述制备方法,其制备步骤包括:4-[(4,4-二甲氧基-3-羟基)丁基)苯甲酸(II)与L-谷氨酸二酯(III)发生缩合反应生成4-[(4,4-二甲氧基-3-羟基)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二酯(IV);所述4-[(4,4-二甲氧基-3-羟基)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二酯(IV)经过卤代反应和酸解制得4-[(4-氧代-3-卤代)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二酯(V);所述4-[(4-氧代-3-卤代)丁基]苯甲酰-L-谷氨酸二酯(V)与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶(VI)发生环合反应并经碱性水解反应得到培美曲塞二酸(I)。
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