[发明专利]1,2-二氢-6-甲基-4-取代氨基-5-嘧啶羧酸类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一类如下述通式(I)所示的1，2-双氢-6-甲基-4-取代氨基-5-嘧啶羧酸类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂混合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或者治疗细胞异常增殖、形态变化等相关的疾病，尤其是用于治疗或者预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。

主权项

1.本发明涉及1，2-二氢-6-甲基-4-取代氨基-5-嘧啶羧酸类结构化合物或其药学上可接受的盐或水合物或者其混合物作为活性成份的药物组合物，所述化合物的结构通式如下式(I)所示： 其中： R¹为任意取代或未取代的苯基、杂环基、苯并杂环基、低级烷基或环烷基、低级卤代烷基、低级硝基烷基，低级氰基烷基、低级烷基-环烷基、环烷基-低级烷基、低级烷基-环烷基-低级烷基； X为氧、硫或者NR³；其中，R³为氢、任意取代的苯基、C1-C4烷基、C3-C6环烷基； R²是氢、取代或未取代的苯基、取代或未取代的低级烷基或环烷基、低级烷基-环烷基、环烷基-低级烷基、低级烷基-环烷基-低级烷基、保护及未保护的糖基； 其中，所述杂环基具有芳香性或者非芳香性，为5-7元杂环，且含有1-3个选自N、O和S中的杂原子； 文中与烷基有关的术语“低级”是指含1-6个碳原子的直链或者支链饱和脂肪烃基团；与链烯基或链炔基有关的术语“低级”指含2-6个碳原子和一个或多个双键或三键的基团；环烷基是指含3-7个碳的环；芳基是指单、二、或三环烃化合物，其中至少一个环为芳香环，每个环至多含7个碳原子。 所述苯基、杂环基或苯并杂环基非必须地被1-3个选自C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、多卤代-C1-C4-烷基、多卤代-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C8环烷氧基-C1-C4-烷基、卤素、硝基、三氟甲基、氨甲酰基、羟基、氰基所取代； 所述卤素为氟、氯、溴或碘。