[发明专利]一种普拉曲沙的制备方法有效
| 申请号： | 201310199544.0 | 申请日： | 2013-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103275080A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D475/08 | 分类号： | C07D475/08 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种普拉曲沙(Pralatrexate，I)的制备方法，其制备步骤包括N-[4-(1-(2-丙炔基)-3，4-二氧代正丁基)苯甲酰]-L-谷氨酸二烷酯(II)在成肟条件下和2，4，5，6-四氨基嘧啶(III)发生环合反应生成中间体N-[4-[1-(2，4-二氨基-6-蝶啶)甲基-3-丁炔基]苯甲酰]-L-谷氨酸烷基酯(IV)，中间体(IV)经水解反应制得普拉曲沙(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 普拉 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种普拉曲沙(I)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：N-[4-(1-(2-丙炔基)-3，4-二氧代正丁基)苯甲酰]-L-谷氨酸二烷酯(II)在成肟条件下和2，4，5，6-四氨基嘧啶(III)发生环合反应生成N-[4-[1-(2，4-二氨基-6-蝶啶)甲基-3-丁炔基]苯甲酰]-L-谷氨酸烷基酯(IV)，所述N-[4-[1-(2，4-二氨基-6-蝶啶)甲基-3-丁炔基]苯甲酰]-L-谷氨酸烷基酯(IV)经水解反应制得所述普拉曲沙(I)。
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