[发明专利]具有抗肿瘤活性的多肽及其用途有效

专利信息
申请号: 201310178099.X 申请日: 2013-05-14
公开(公告)号: CN103239710A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 周建伟;徐进;李璇;李爱萍 申请(专利权)人: 南京医科大学
主分类号: A61K38/08 分类号: A61K38/08;A61K38/10;A61K38/16;A61P35/00;A61K33/36
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 何朝旭;周海斌
地址: 211100 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种具有抗肿瘤活性的多肽及其用途。该多肽的氨基酸序列如Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、或Ⅳ所示:Ⅰ:FPGSDRF;Ⅱ:X-FPGSDRF;Ⅲ:FPGSDRF-Z;Ⅳ:X-FPGSDRF-Z;其中,氨基酸S经磷酸化修饰,X、Z分别为氨基酸或氨基酸序列;X选自F、(R)9、(R)9-F、6-氨基己酸、6-氨基己酸-F、6-氨基己酸-(R)9、6-氨基己酸-(R)9-F之一;Z选自A、(G)n-RGD、A-(G)n-RGD之一。该多肽可用于制备抗肿瘤药物。本发明多肽序列较短,易于实现规模化生产;在较低剂量下即显示出显著的抗肿瘤活性,与化学药物联合使用可增强化学药物如三氧化二砷(As2O3,ATO)对肿瘤细胞的毒性。本发明多肽对正常组织细胞无毒性,具有广阔的应用前景。
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 多肽 及其 用途
【主权项】:
一种具有抗肿瘤活性的多肽,其特征是,所述多肽的氨基酸序列如Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、或Ⅳ所示:Ⅰ:FPGSDRF;Ⅱ:X‑FPGSDRF;Ⅲ:FPGSDRF‑Z;Ⅳ:X‑FPGSDRF‑Z;其中,氨基酸S经磷酸化修饰,X、Z分别为氨基酸或氨基酸序列;X选自F、(R)9、(R)9‑F、6‑氨基己酸、6‑氨基己酸‑F、6‑氨基己酸‑(R)9、6‑氨基己酸‑(R)9‑F之一;Z选自A、(G)n‑RGD、A‑(G)n‑RGD之一,n为大于或等于0的整数。
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