[发明专利]受体(SSTR2)-选择性生长抑素拮抗剂有效
申请号: | 201310138908.4 | 申请日: | 2007-10-15 |
公开(公告)号: | CN103288919A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | J·E·F·瑞维尔;J·尔学艺;J·C·儒贝;H·R·马克夫 | 申请(专利权)人: | 索尔克生物学研究院;伯尔尼大学;巴塞尔医学院 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 黄威;王智 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | SRIF肽拮抗剂相对于其他克隆SRIF受体对SSTR2具有选择性,并以高亲和力结合克隆的人类受体SSTR2,但不活化该受体,具有许多有用功能。因为它们不以显著亲和力结合SSTR1、SSTR3、SSTR4或SSTR5,所以它们的施用避免了潜在不希望的副作用。因为它们阻断受体功能,所以它们可以在治疗上用于阻断某些SSTR2介导的生理效应。通过在这些SSTR2-选择性SRIF拮抗剂掺入放射性碘或类似物,提供了用于药物筛选方法的标记化合物。可选地,为了用于治疗,可以在其N末端偶联、络合或螯合高放射性部分。 | ||
搜索关键词: | 受体 sstr2 选择性 生长 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.一种选择性结合SRIF受体SSTR2的环状生长抑素(SRIF)类似肽,该肽具有以下氨基酸序列,其中C末端被酰胺化:![]()
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